醋酸奥曲肽的固相合成方法

摘要

本发明的醋酸奥曲肽的固相合成方法属多肽合成领域。首先将缩醛化产物与高分子树脂键合；将键合后的产物按顺序与保护氨基酸残基依次键合并脱保护得到八肽树脂；将八肽从树脂上切落后制成水溶液，并在空气中自然氧化后制成奥曲肽；向奥曲肽水溶液中加入冰醋酸后冻干，制成醋酸奥曲肽。本发明合成工艺简单，容易操作，工艺时间缩短，反应配比小，节约原料，降低了成本，而且产率和纯度提高，副反应和副产物少，便于纯化，有益于大批量生产。

主权项

1.一种醋酸奥曲肽的固相合成方法，过程是：合成八肽；将八肽制成水溶液在空气中自然氧化后制成奥曲肽；向奥曲肽水溶液中加入冰醋酸后冻干，制成醋酸奥曲肽冻干粉；其特征在于，所说的合成八肽的过程是：将芴甲氧羰基苏胺醇与对羧基苯甲醛反应生成芴甲氧羰基苏胺醇对羧基苯缩醛，将其键合在高分子树脂载体上，然后按顺序与保护氨基酸残基依次键合后得到八肽树脂，将八肽从树脂上切落。