发明名称 用作抗肿瘤剂的C10碳酸酯取代的紫杉烷
摘要 具有C(10)位碳酸酯基取代基,C(7)位羟基取代基,和一系列C(2),C(9),C(14),和侧链取代基的紫杉烷。
申请公布号 CN1186340C 申请公布日期 2005.01.26
申请号 CN01800148.3 申请日期 2001.02.02
申请人 佛罗里达州立大学研究基金有限公司 发明人 R·A·赫尔顿
分类号 C07D409/12;A61K31/335;A61P35/00 主分类号 C07D409/12
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;刘金辉
主权项 1.具有下式的紫杉烷:<img file="C018001480002C1.GIF" wi="645" he="311" />其中:R<sub>2</sub>为C<sub>1-20</sub>酰氧基;R<sub>7</sub>为羟基;R<sub>9</sub>为酮基,羟基,或C<sub>1-20</sub>酰氧基;R<sub>10</sub>为碳酸酯;R<sub>14</sub>为氢或羟基;X<sub>3</sub>为杂环基;X<sub>5</sub>为-COX<sub>10</sub>,-COOX<sub>10</sub>,或-CONHX<sub>10</sub>;X<sub>10</sub>为取代或未取代的C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>2-8</sub>烯基、C<sub>2-8</sub>炔基或苯基,所述取代基选自卤素、杂环基、C<sub>1-8</sub>烷氧基、C<sub>2-8</sub>烯氧基、C<sub>2-8</sub>炔氧基、芳氧基、羟基、保护的羟基、酮基、C<sub>1-20</sub>酰基、C<sub>1-20</sub>酰氧基、硝基、氨基、C<sub>1-20</sub>酰胺基、腈基、巯基、缩酮、乙缩醛、酯基和醚基,所述芳基指未取代的或取代的在环上包含6-12个碳原子的单环或二环碳环芳基;或X<sub>10</sub>为杂环基;且Ac为乙酰基,所述杂环基指在至少一个环上具有至少一个杂原子的并且各环具有5或6个原子的未取代的或取代的全饱和或不饱和的单环或二环芳族或非芳族基团,所述杂环基的取代基选自C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烃基、取代的C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烃基、酮基、羟基、保护的羟基、C<sub>1-20</sub>酰基、C<sub>1-20</sub>酰氧基、C<sub>1-8</sub>烷氧基、C<sub>2-8</sub>烯氧基、C<sub>2-8</sub>炔氧基、芳氧基、卤素、C<sub>1-20</sub>酰胺基、氨基、硝基、氰基、巯基、缩酮、缩醛、酯基和醚基。
地址 美国佛罗里达