提供时间和空间控制的口服药物控释系统

摘要

一种片剂或胶囊剂形式的药物组合物，给病人提供了时间控制和空间控制组合药物释放以得到有效的疗效。药物组合物包括药物、产气组分、溶胀剂、粘溶剂和任选的凝胶形成聚合物。溶胀剂属于称为超崩解剂的一类化合物(如交联的聚乙烯基吡咯烷酮或羧甲基纤维素钠)。粘溶剂和凝胶形成聚合物形成了水合的凝胶基质来截留气体，使片剂或胶囊剂漂浮，以便停留在胃部或小肠上部(空间控制)。同时，水合凝胶基质对药物产生了弯曲的扩散途径，使药物缓释(时间控制)。优选的环丙沙星每天一次制剂包括69.9％环丙沙星碱，0.34％藻酸钠，1.03％黄原胶，13.7％碳酸氢钠，12.1％交联的聚乙烯基吡咯烷酮和任选的其它药物赋形剂，制剂是包衣或未包衣的片剂或胶囊剂。

主权项

1.一种受控释放环丙沙星的每天一次口服制剂，包括药用有效量的环丙沙星，0.2-0.5％重量藻酸钠，1.0-2.0％重量黄原胶，10.0-25％重量碳酸氢钠和5.0-20％重量交联的聚乙烯基吡咯烷酮，所述的百分数以组合物的重量为基准，其中藻酸钠与黄原胶的重量比是1∶1到1∶10。