| 主权项 |
1.一种式I之化合物, 其中 R1系选自由1至8个碳原子之烷氧基,及7至10个碳原 子之环烷氧基,苯氧基及氧基(其中该苯环可经1 个卤素或C1-6烷氧基取代)所组成之群; R2系选自由氢,2至8个碳原子之烷氧基,7至10个碳原 子之环烷氧基,卤素,苯氧基及氧基(其中该苯环 可经1个卤素或C1-6烷氧基取代)所组成之群,或当R1 和R2连接至相邻碳原子时,R1和R2可结合在一起而形 成1至6个碳原子之伸烷二氧基; R3系选自由氢,2至8个碳原子之烷氧基,7至10个碳原 子之环烷氧基和卤素所组成之群; R4系氢; R5系选自由具3至8个碳原子之烷基,经C1-4烷氧基取 代之具3至8个碳原子之烷基,3至10个碳原子之环烷 基(其中该环可经1至4个C1-6烷基取代)及基所组 成之群; 其限制条件系: (i)当R2和R3独立为氢时,R1不为甲氧基; (ii)当R2、R3和R4为氢及R5为第三丁基时,然后R1不为4 -正丁氧基、4-正戊氧基或4-正己氧基; (iii)当R2、R3和R4为氢及R5为异丙基时,然后R1不为4- 乙氧基; (iv)当R1和R2结合在一起而形成3,4-亚甲二氧基及R3 和R4为氢时,然后R5不为异丙基或第三丁基; (v)当R1为4-甲氧基,R2为3-乙氧基及R3和R4为氢时,然 后R5不为2,2-二甲基丁-3-基;及 (vi)当R3和R4为氢及R5为第三丁基时,然后当R2为2-氟 时,R1不为4-甲氧基,及当R2为4-氟时,R1不为2-甲氧基 。 2.如申请专利范围第1项之化合物,其中R3系选自由 氢和烷氧基所组成之群。 3.如申请专利范围第2项之化合物,其中R2系选自由 氢、烷氧基和氟所组成之群。 4.如申请专利范围第3项之化合物,其中R1系选自由 烷氧基、苯氧基、氧基和环烷氧基所组成之群 。 5.如申请专利范围第3项之化合物,其中R1和R2结合 在一起形成伸烷二氧基。 6.如申请专利范围第4或5项之化合物,其中R5系选自 由具3至8个碳原子之烷基及具3至10个碳原之环烷 基所组成之群。 7.如申请专利范围第6项之化合物,其中R5系选自由 以下所组成之群:正丙基、异丙基、1-甲氧基-2-甲 基丙-2-基、正丁基、丁-2-基、第三丁基、2-甲基 丁-2-基、3-甲基丁-1-基、3,3-二甲基丁-2-基、4-甲 基戊-2-基、2,4-二甲基-2-戊基、2,2,4,4-四甲基戊-3- 基、环丙基、环丁基、第三辛基、环戊基、环己 基、环辛基、1-金刚基、2-金刚基、3,5-二甲基-1- 金刚基及基。 8.如申请专利范围第1项之化合物,其系为式II之化 合物: 其中 R6系选自由具1至8个碳原子之烷氧基,苯氧基及 氧基(其中该苯环可经1个卤素或C1-6烷氧基取代)所 组成之群; R7系选自由具2至8个碳原子之烷氧基和氟所组成之 群,或当R6和R7连接至相邻碳原子时,R6和R7可结合在 一起而形成具1至6个碳原子之伸烷二氧基; R8系选自由氢和具2至8个碳原子之烷氧基所组成之 群;及 R9系选自由具3至8个碳原子之烷基、经C1-4烷氧基 取代之具3至8个碳原子之烷基和具3至10个碳原子 之环烷基(其中该环可经1至4个C1-6烷基取代)所组 成之群; 其限制条件系: (i)当R6和R7结合在一起形成3,4-亚甲二氧基及R8为氢 时,然后R9不为异丙基或第三丁基;及 (ii)当R6为4-甲氧基,R7为3-乙氧基及R8为氢时,然后R9 不为2,2-二甲基丁-3-基。 9.如申请专利范围第8项之化合物,其中R6为具1至8 个碳原子之烷氧基,R7为具2至8个碳原子之烷氧基 及R8为氢。 10.如申请专利范围第9项之化合物,其中R6为甲氧基 ,R7为乙氧基及R8为氢。 11.如申请专利范围第8项之化合物,其中R6为乙氧基 ,及R8为氢。 12.如申请专利范围第8项之化合物,其中R6为氧基 ,R7为具2至8个碳原子之烷氧基,及R8为氢。 13.如申请专利范围第8项之化合物,其中R6为氧基 ;及R8为氢。 14.如申请专利范围第8项之化合物,其中R6为具1至8 个碳原子之烷氧基,R7为氟及R8为氢。 15.如申请专利范围第8项之化合物,其中R6和R7结合 在一起形成伸甲二氧基或伸乙二氧基及R8为氢。 16.如申请专利范围第8项之化合物,其中R6、R7和R8 各独立为具2至8个碳原子之烷氧基。 17.如申请专科范围第1项之化合物,其系为选自由 以下所组成之群之化合物: -(4-庚氧基苯基)-N-第三丁基硝酮 -(4-己氧基苯基)-N-正丙基硝酮 -(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-N-第三丁基硝酮 -(4-乙氧基苯基)-N-第三丁基硝酮 -(4-氧基-3-甲氧基苯基)-N-第三丁基硝酮 -[3-(4-甲氧基苯氧基)苯基)-N-第三丁基硝酮 -(2-乙氧基苯基)-N-第三丁基硝酮 -(3,4-伸乙二氧基苯基)-N-第三丁基硝酮 -(3,4-伸甲二氧基苯基)-N-第三丁基硝酮 -(4-乙氧基苯基)-N-环己基硝酮 -(4-氧基-3-甲氧基苯基)-N-环己基硝酮 -(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-N-环己基硝酮 -(3,4-伸乙二氧基苯基)-N-环己基硝酮 -(4-乙氧基-3-甲氧基苯基)-N-环己基硝酮 -(3,4-伸乙二氧基苯基)-N-异丙基硝酮 -(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-N-异丙基硝酮 -(2-乙氧基苯基)-N-异丙基硝酮 -(2-乙氧基苯基)-N-环己基硝酮 -(4-氧基-3-甲氧基苯基)-N-异丙基硝酮 -(4-乙氧基-3-甲氧基苯基)-N-异丙基硝酮 -(3-乙氧基-3-甲氧基苯基)-N-环己基硝酮 -(4-氧基-3-甲氧基苯基)-N-正丁基硝酮 -(4-乙氧基-3-甲氧基苯基)-N-正丁基硝酮 -(2-乙氧基苯基)-N-正丁基硝酮 -(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-N-正丁基硝酮 -(3-乙氧基-4-己氧基苯基)-N-异丙基硝酮 -(3-乙氧基-4-己氧基苯基)-N-第三丁基硝酮 -(2-氟-4-辛氧基苯基)-N-第三丁基硝酮 -(2,4,6-三乙氧基苯基)-N-第三丁基硝酮 -(2,4,6-三乙氧基苯基)-N-环己基硝酮 -(2-正丁氧基苯基)-N-第三丁基硝酮 -(3,4-伸乙二氧基)-N-第三丁基硝酮 -(2-氟-4-庚氧基苯基)-N-第三丁基硝酮 -(2-氟-4-乙氧基苯基)-N-第三丁基硝酮 -(2-氟-4-乙氧基苯基)-N-环己基硝酮 -(2-乙氧基苯基)-N-金刚基硝酮 -(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-N-金刚基硝酮 -(4-乙氧基苯基)-N-环戊基硝酮 -(4-乙氧基苯基)-N-第三辛基硝酮 -(4-氧基苯基)-N-第三丁基硝酮 -(4-氧基苯基)-N-环戊基硝酮 -(4-氧基苯基)-N-环己基硝酮 -(2-乙氧基苯基)-N-环戊基硝酮 -(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-N-第三辛基硝酮 -(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-N-(2,4-二甲基-2-戊基) 硝酮 -(4-乙氧基苯基)-N-正丁基硝酮 -(2-乙氧基苯基)-N-基硝酮 -(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-N-(2,2,4,4-四甲基戊-3- 基)硝酮 -(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-N-(4-甲基戊-2-)硝酮 -(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-N-丁-2-基硝酮 -(2-乙氧基苯基)-N-丁-2-基硝酮 -[4-(4-氟氧基)苯基]-N-第三丁基硝酮 -(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-N-环戊基硝酮 -(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-N-正丙基硝酮 -(4-氧基苯基)-N-正丙基硝酮 -(4-氧基苯基)-N-异丙基硝酮 -(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-N-(2-甲基丁-2-基)硝酮 -(2-乙氧基苯基)-N-(2-甲基丁-2-基)硝酮 -(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-N-环辛基硝酮 -(2-乙氧基苯基)-N-环丁基硝酮 -(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-N-环丁基硝酮 -(4-氧基苯基)-N-环丁基硝酮 -(4-氧基苯基)-N-第三丁基硝酮 -[4-(4-氟氧基)苯基]-N-环己基硝酮 -(2-乙氧基苯基)-N-第三辛基硝酮 -[4-(4-氟氧基)苯基]-N-异丙基硝酮 -(2-乙氧基苯基)-N-环辛基硝酮 -(4-氧基苯基)-N-环丙基硝酮 -(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-N-环丙基硝酮 -(4-氧基苯基)-N-环辛基硝酮 -(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-N-(3,5-二甲基-1-金刚基 )硝酮 -(4-氧基苯基)-N-1-金刚基硝酮 -(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-N-(1-甲氧基-2-甲基丙-2 -基)硝酮 -(4-氧基苯基)-N-2-金刚基硝酮 -(4-乙氧基苯基)-N-环辛基硝酮 -(4-乙氧基苯基)-N-1-金刚基硝酮 -[4-(4-甲氧基氧基)苯基]-N-第三丁基硝酮 -(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-N-(3-甲基丁-1-基)硝酮 -(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-N-环辛基硝酮,及 -[4-(4-氟氧基)苯基]-N-环戊基硝酮。 18.如申请专利范围第1项之化合物,其系为-(2-乙 氧基苯基)-N-第三丁基硝酮。 19.如申请专利范围第1项之化合物,其系为-(2-乙 氧基苯基)-N-环己基硝酮。 20.如申请专利范围第1项之化合物,其系为-(4-乙 氧基苯基)-N-环己基硝酮。 21.如申请专利范围第1项之化合物,其系为-(4- 氧基苯基)-N-第三丁基硝酮。 22.如申请专利范围第1项之化合物,其系为-(4- 氧基苯基)-N-环戊基硝酮。 23.如申请专利范围第1项之化合物,其系为-(3-乙 氧基-4-甲氧基苯基)-N-金刚基硝酮。 24.如申请专利范围第1项之化合物,其系为-(3-乙 氧基-4-甲氧基苯基)-N-第三丁基硝酮。 25.一种具有抑制A(1-42)-褶层之形成和/或保护 对抗A(25-35)-诱生之神经元细胞损失和/或降低 -淀粉样诱生释出之细胞素和/或保护对抗IL-1及 IFN--诱生之毒性之活性之医药组合物,其包括在 医药上可接受之载体及医药有效量之式I化合物: 其中 R1系选自由1至8个碳原子之烷氧基,及7至10个碳原 子之环烷氧基,苯氧基及氧基(其中该苯环可经1 个卤素或C1-6烷氧基取代)所组成之群; R2系选自由氢,2至8个碳原子之烷氧基,7至10个碳原 子之环烷氧基,卤素,苯氧基及氧基(其中该苯环 可经1个卤素或C1-6烷氧基取代)所组成之群,或当R1 和R2连接至相邻碳原子时,R1和R2可结合在一起而形 成1至6个碳原子之伸烷二氧基; R3系选自由氢,2至8个碳原子之烷氧基,7至10个碳原 子之环烷氧基和卤素所组成之群; R4系氢; R5系选自由具3至8个碳原子之烷基,经C1-4烷氧基取 代之具3至8个碳原子之烷基,3至10个碳原子之环烷 基(其中该环可经1至4个C1-6烷基取代)及基所组 成之群; 其限制条件系: (i)当R2和R3独立为氢时,R1不为甲氧基; (ii)当R2、R3和R4为氢及R5为第三丁基时,然后R1不为4 -正丁氧基、4-正戊氧基或4-正己氧基; (iii)当R2、R3和R4为氢及R5为异丙基时,然后R1不为4- 乙氧基; (iv)当R1和R2结合在一起而形成3,4-亚甲二氧基及R3 和R4为氢时,然后R5不为异丙基或第三丁基; (v)当R1为4-甲氧基,R2为3-乙氧基及R3和R4为氢时,然 后R5不为2,2-二甲基丁-3-基;及 (vi)当R3和R4为氢及R5为第三丁基时,然后当R2为2-氟 时,R1不为4-甲氧基,及当R2为4-氟时,R1不为2-甲氧基 。 26.如申请专利范围第25项之医药组合物,其中R3系 选自由氢和烷氧基所组成之群。 27.如申请专利范围第26项之医药组合物,其中R2系 选自由氢、烷氧基和氟所组成之群。 28.如申请专利范围第27项之医药组合物,其中R1系 选自由烷氧基、苯氧基及氧基所组成之群。 29.如申请专利范围第27项之医药组合物,其中R1和R2 结合在一起形成伸烷二氧基。 30.如申请专利范围第28或29项之医药组合物,其中R5 系选自由具3至8个碳原子之烷基及具3至8个碳原子 之环烷基所组成之群。 31.如申请专利范围第30项之医药组合物,其中R5系 选自由以下所组成之群:正丙基、异丙基、1-甲氧 基-2-甲基丙-2-基、正丁基、丁-2-基、第三丁基、2 -甲基丁-2-基、3-甲基丁-1-基、3,3-二甲基丁-2-基、 4-甲基戊-2-基、2,4-二甲基-2-戊基、2,2,4,4-四甲基 戊-3-基、环丙基、环丁基、第三辛基、环戊基、 环己基、环辛基、1-金刚基、2-金刚基、3,5-二甲 基-1-金刚基和基。 32.如申请专利范围第25项之医药组合物,其包括在 医药上可接受之载体及医药有效量之式II: 其中 R6系选自由具1至8个碳原子之烷氧基,苯氧基及 氧基(其中该苯环可经1个卤素或C1-6烷氧基取代)所 组成之之群; R7系选自由具2至8个碳原子之烷氧基和氟所组成之 群,或当R6和R7连接至相邻碳原子时,R6和R7可结合在 一起而形成具1至6个碳原子之伸烷二氧基; R8系选自由氢和具2至8个碳原子之烷氧基所组成之 群;及 R9系选自由具3至8个碳原子之烷基、经C1-4烷氧基 取代之具3至8个碳原子之烷基和具3至10个碳原子 之环烷基(其中该环可经1至4个C1-6烷基取代)所组 成之群; 其限制条件系: (i)当R6和R7结合在一起形成3,4-亚甲二氧基及R8为氢 时,然后R9不为异丙基或第三丁基;及 (ii)当R6为4-甲氧基,R7为3-乙氧基及R8为氢时,然后R9 不为2,2-二甲基丁-3-基。 33.如申请专利范围第32项之医药组合物,其中R6为 具1至8个碳原子之烷氧基,R7为具2至8个碳原子之烷 氧基及R8为氢。 34.如申请专利范围第33项之医药组合物,其中R6为 甲氧基,R7为乙氧基及R8为氢。 35.如申请专利范围第32项之医药组合物,其中R6为 氧基、4-氟氧基或4-甲氧基氧基及R8为氢。 36.如申请专利范围第32项之医药组合物,其中R6为 乙氧基及R8为氢。 37.如申请专利范围第32项之医药组合物,其中R6为 具1至8个碳原子之烷氧基,R7为氟及R8为氢。 38.如申请专利范围第32项之医药组合物,其中R6和R7 结合在一起形成伸甲二氧基或伸乙二氧基及R8为 氢。 39.如申请专利范围第32项之医药组合物,其中R6、R7 和R8各独立为具2至8个碳原子之烷氧基。 40.如申请专利范围第25或32项之医药组合物,其中 载体为口服载体。 41.如申请专利范围第25或32项之医药组合物,其中 载体为可注射载体。 42.一种治疗患有神经退化疾病之病人之医药组合 物,其包括在医药上可接受之载体及有效神经退化 疾病治疗量之式I化合物: 其中 R1系选自由1至8个碳原子之烷氧基,及7至10个碳原 子之环烷氧基,苯氧基及氧基(其中该苯环可经1 个卤素或C1-6烷氧基取代)所组成之群; R2系选自由氢,2至8个碳原子之烷氧基,7至10个碳原 子之环烷氧基,卤素,苯氧基及氧基(其中该苯环 可经1个卤素或C1-6烷氧基取代)所组成之群,或当R1 和R2连接至相邻碳原子时,R1和R2可结合在一起而形 成1至6个碳原子之伸烷二氧基; R3系选自由氢,2至8个碳原子之烷氧基,7至10个碳原 子之环烷氧基和卤素所组成之群; R4系氢; R5系选自由具3至8个碳原子之烷基,经C1-4烷氧基取 代之具3至8个碳原子之烷基,3至10个碳原子之环烷 基(其中该环可经1至4个C1-6烷基取代)及基所组 成之群; 其限制条件系: (i)当R2和R3独立为氢时,R1不为甲氧基; (ii)当R2、R3和R4为氢及R5为第三丁基时,然后R1不为4 -正丁氧基、4-正戊氧基或4-正己氧基; (iii)当R2、R3和R4为氢及R5为异丙基时,然后R1不为4- 乙氧基; (iv)当R1和R2结合在一起而形成3,4-亚甲二氧基及R3 和R4为氢时,然后R5不为异丙基或第三丁基; (v)当R1为4-甲氧基,R2为3-乙氧基及R3和R4为氢时,然 后R5不为2,2-二甲基丁-3-基;及 (vi)当R3和R4为氢及R5为第三丁基时,然后当R2为2-氟 时,R1不为4-甲氧基,及当R2为4-氟时,R1不为2-甲氧基 。 43.一种在发展神经退化疾病之危险下之病人中预 防神经退化疾病开始之医药组合物,其包括在医药 上可接受之载体及有效神经退化疾病预防量之式I 化合物: 其中 R1系选自由1至8个碳原子之烷氧基,及7至10个碳原 子之环烷氧基,苯氧基及氧基(其中该苯环可经1 个卤素或C1-6烷氧基取代)所组成之群; R2系选自由氢,2至8个碳原子之烷氧基,7至10个碳原 子之环烷氧基,卤素,苯氧基及氧基(其中该苯环 可经1个卤素或C1-6烷氧基取代)所组成之群,或当R1 和R2连接至相邻碳原子时,R1和R2可结合在一起而形 成1至6个碳原子之伸烷二氧基; R3系选自由氢,2至8个碳原子之烷氧基,7至10个碳原 子之环烷氧基和卤素所组成之群; R4系氢; R5系选自由具3至8个碳原子之烷基,经C1-4烷氧基取 代之具3至8个碳原子之烷基,3至10个碳原子之环烷 基(其中该环可经1至4个C1-6烷基取代)及基所组 成之群; 其限制条件系: (i)当R2和R3独立为氢时,R1不为甲氧基; (ii)当R2、R3和R4为氢及R5为第三丁基时,然后R1不为4 -正丁氧基、4-正戊氧基或4-正己氧基; (iii)当R2、R3和R4为氢及R5为异丙基时,然后R1不为4- 乙氧基; (iv)当R1和R2结合在一起而形成3,4-亚甲二氧基及R3 和R4为氢时,然后R5不为异丙基或第三丁基; (v)当R1为4-甲氧基,R2为3-乙氧基及R3和R4为氢时,然 后R5不为2,2-二甲基丁-3-基;及 (vi)当R3和R4为氢及R5为第三丁基时,然后当R2为2-氟 时,R1不为4-甲氧基,及当R2为4-氟时,R1不为2-甲氧基 。 44.如申请专利范围第42或43项之医药组合物,其中 神经退化疾病为阿兹海默氏症。 45.如申请专利范围第42或43项之医药组合物,其中 神经退化疾病为帕金森症。 46.如申请专利范围第42或43项之医药组合物,其中 神经退化疾病为HIV痴呆。 47.一种治疗患有自免疫疾病之病人之医药组合物, 其包括在医药上可接受之载体及有效自免疫疾病 治疗量之式I化合物: 其中 R1系选自由1至8个碳原子之烷氧基,及7至10个碳原 子之环烷氧基,苯氧基及氧基(其中该苯环可经1 个卤素或C1-6烷氧基取代)所组成之群; R2系选自由氢,2至8个碳原子之烷氧基,7至10个碳原 子之环烷氧基,卤素,苯氧基及氧基(其中该苯环 可经1个卤素或C1-6烷氧基取代)所组成之群,或当R1 和R2连接至相邻碳原子时,R1和R2可结合在一起而形 成1至6个碳原子之伸烷二氧基; R3系选自由氢,2至8个碳原子之烷氧基,7至10个碳原 子之环烷氧基和卤素所组成之群; R4系氢; R5系选自由具3至8个碳原子之烷基,经C1-4烷氧基取 代之具3至8个碳原子之烷基,3至10个碳原子之环烷 基(其中该环可经1至4个C1-6烷基取代)及基所组 成之群; 其限制条件系: (i)当R2和R3独立为氢时,R1不为甲氧基; (ii)当R2、R3和R4为氢及R5为第三丁基时,然后R1不为4 -正丁氧基、4-正戊氧基或4-正己氧基; (iii)当R2、R3和R4为氢及R5为异丙基时,然后R1不为4- 乙氧基; (iv)当R1和R2结合在一起而形成3,4-亚甲二氧基及R3 和R4为氢时,然后R5不为异丙基或第三丁基; (v)当R1为4-甲氧基,R2为3-乙氧基及R3和R4为氢时,然 后R5不为2,2-二甲基丁-3-基;及 (vi)当R3和R4为氢及R5为第三丁基时,然后当R2为2-氟 时,R1不为4-甲氧基,及当R2为4-氟时,R1不为2-甲氧基 。 48.一种在发展自免疫疾病危险下之病人中预防自 免疫疾病开始之医药组合物,其包括在医药上可接 受之载体及有效自免疫疾病预防量之式I化合物: 其中 R1系选自由1至8个碳原子之烷氧基,及7至10个碳原 子之环烷氧基,苯氧基及氧基(其中该苯环可经1 个卤素或C1-6烷氧基取代)所组成之群; R2系选自由氢,2至8个碳原子之烷氧基,7至10个碳原 子之环烷氧基,卤素,苯氧基及氧基(其中该苯环 可经1个卤素或C1-6烷氧基取代)所组成之群,或当R1 和R2连接至相邻碳原子时,R1和R2可结合在一起而形 成1至6个碳原子之伸烷二氧基; R3系选自由氢,2至8个碳原子之烷氧基,7至10个碳原 子之环烷氧基和卤素所组成之群; R4系氢; R5系选自由具3至8个碳原子之烷基,经C1-4烷氧基取 代之具3至8个碳原子之烷基,3至10个碳原子之环烷 基(其中该环可经1至4个C1-6烷基取代)及基所组 成之群; 其限制条件系: (i)当R2和R3独立为氢时,R1不为甲氧基; (ii)当R2、R3和R4为氢及R5为第三丁基时,然后R1不为4 -正丁氧基、4-正戊氧基或4-正己氧基; (iii)当R2、R3和R4为氢及R5为异丙基时,然后R1不为4- 乙氧基; (iv)当R1和R2结合在一起而形成3,4-亚甲二氧基及R3 和R4为氢时,然后R5不为异丙基或第三丁基; (v)当R1为4-甲氧基,R2为3-乙氧基及R3和R4为氢时,然 后R5不为2,2-二甲基丁-3-基;及 (vi)当R3和R4为氢及R5为第三丁基时,然后当R2为2-氟 时,R1不为4-甲氧基,及当R2为4-氟时,R1不为2-甲氧基 。 49.如申请专利范围第47或48项之医药组合物,其中 自免疫疾病为系统性狼疮。 50.如申请专利范围第47或48项之医药组合物,其中 自免疫疾病为多发展硬化。 51.一种治疗患有炎性疾病之病人之医药组合物,其 包括在医药上可接受之载体及有效炎性疾病治疗 量之式I化合物: 其中 R1系选自由1至8个碳原子之烷氧基,及7至10个碳原 子之环烷氧基,苯氧基及氧基(其中该苯环可经1 个卤素或C1-6烷氧基取代)所组成之群; R2系选自由氢,2至8个碳原子之烷氧基,7至10个碳原 子之环烷氧基,卤素,苯氧基及氧基(其中该苯环 可经1个卤素或C1-6烷氧基取代)所组成之群,或当R1 和R2连接至相邻碳原子时,R1和R2可结合在一起而形 成1至6个碳原子之伸烷二氧基; R3系选自由氢,2至8个碳原子之烷氧基,7至10个碳原 子之环烷氧基和卤素所组成之群; R4系氢; R5系选自由具3至8个碳原子之烷基,经C1-4烷氧基取 代之具3至8个碳原子之烷基,3至10个碳原子之环烷 基(其中该环可经1至4个C1-6烷基取代)及基所组 成之群; 其限制条件系: (i)当R2和R3独立为氢时,R1不为甲氧基; (ii)当R2、R3和R4为氢及R5为第三丁基时,然后R1不为4 -正丁氧基、4-正戊氧基或4-正己氧基; (iii)当R2、R3和R4为氢及R5为异丙基时,然后R1不为4- 乙氧基; (iv)当R1和R2结合在一起而形成3,4-亚甲二氧基及R3 和R4为氢时,然后R5不为异丙基或第三丁基; (v)当R1为4-甲氧基,R2为3-乙氧基及R3和R4为氢时,然 后R5不为2,2-二甲基丁-3-基;及 (vi)当R3和R4为氢及R5为第三丁基时,然后当R2为2-氟 时,R1不为4-甲氧基,及当R2为4-氟时,R1不为2-甲氧基 。 52.一种在发展炎性疾病危险下之病人中预防炎性 疾病开始之医药组合物,其包括在医药上可接受之 载体及有效炎性疾病预防量之式I化合物: 其中 R1系选自由1至8个碳原子之烷氧基,及7至10个碳原 子之环烷氧基,苯氧基及氧基(其中该苯环可经1 个卤素或C1-6烷氧基取代)所组成之群; R2系选自由氢,2至8个碳原子之烷氧基,7至10个碳原 子之环烷氧基,卤素,苯氧基及氧基(其中该苯环 可经1个卤素或C1-6烷氧基取代)所组成之群,或当R1 和R2连接至相邻碳原子时,R1和R2可结合在一起而形 成1至6个碳原子之伸烷二氧基; R3选自由氢,2至8个碳原子之烷氧基,7至10个碳原子 之环烷氧基和卤素所组成之群; R4系氢; R5选自由具3至8个碳原子之烷基,经C1-4烷氧基取代 之具3至8个碳原子之烷基,3至10个碳原子之环烷基( 其中该环可经1至4个C1-6烷基取代)及基所组成之 群; 其限制条件系: (i)当R2和R3独立为氢时,R1不为甲氧基; (ii)当R2、R3和R4为氢及R5为第三丁基时,然后R1不为4 -正丁氧基、4-正戊氧基或4-正己氧基; (iii)当R2、R3和R4为氢及R5为异丙基时,然后R1不为4- 乙氧基; (iv)当R1和R2结合在一起而形成3,4-亚甲二氧基及R3 和R4为氢时,然后R5不为异丙基或第三丁基; (v)当R1为4-甲氧基,R2为3-乙氧基及R3和R4为氢时,然 后R5不为2,2-二甲基丁-3-基;及 (vi)当R3和R4为氢及R5为第三丁基时,然后当R2为2-氟 时,R1不为4-甲氧基,及当R2为4-氟时,R1不为2-甲氧基 。 53.如申请专利范围第51或52项之医药组合物,其中 炎性疾病为风湿性关节炎。 54.如申请专利范围第51或52项之医药组合物,其中 炎性疾病为败血性休克。 55.如申请专利范围第51或52项之医药组合物,其中 炎性疾病为红斑结麻疯。 56.如申请专利范围第51或52项之医药组合物,其中 炎性疾病为败血症。 57.如申请专利范围第51或52项之医药组合物,其中 炎性疾病为葡萄膜炎。 58.如申请专利范围第51或52项之医药组合物,其中 炎性疾病为成人呼吸困苦徵候群。 59.如申请专利范围第51或52项之医药组合物,其中 炎性疾病为肠炎疾病。 |
