天冬甜素衍生物的制造方法、其结晶体、及其新型制造中间体和该中间体的制造方法

摘要

由2－卤代茴香醚与3－甲基巴豆酸反应得到的3－(3－卤代－4－甲氧基苯基)－3－甲基丁酸出发，将其卤素原子转变成羟基，对所得到的3－(3－羟基－4－甲氧基苯基)－3－甲基丁酸进行使羟基变成甲酰基的反应，从而制成3－(3－羟基－4－甲氧基苯基)－3－甲基丁醛。这种醛衍生物，通过与天冬甜素进行还原烷基化反应，可以在工业生产中容易且高效率地制造有用的高甜度甜味剂N－[N－[3－(3－羟基－4－甲氧基苯基)－3－甲基丁基]－L－α－天冬氨酰基]－L－苯基丙氨酸1－甲基酯，因此，作为上述甜味剂的制造中间体是极为理想的。

主权项

1.下列通式(2)所示的天冬氨酰基缩二氨酸酯衍生物的制造方法，其特征在于，用下列通式(1)所示的醛将天冬甜素还原烷基化，在上述(1)式和(2)式中，R₁、R₂、R₃、R₄和R₅彼此独立地分别表示选自氢原子、羟基、1-3个碳原子的烷氧基、1-3个碳原子的烷基、苄氧基和2或3个碳原子的羟基烷氧基中的取代基，其中，R₁和R₂两者或R₂和R₃两者在一起也可以分别表示亚甲基二氧基，但是，在(2)式中，R₁、R₂、R₃、R₄和R₅都不表示苄氧基。