发明名称 DERIVADOS DE AMINOCICLOHEXANO HETEROARILSUSTITUIDOS
摘要 La presente se refiere a compuestos de la fórmula (1), y su manufactura y uso como medicamentos, en los cuales A1, A2, A3, A4, A5, A6, U, V, m, n y o son tal como se han definido en la descripción y reivindicaciones, y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. Los compuestos son útiles para el tratamiento y/o profilaxis de enfermedades que están asociadas con 2,3-oxidoescualeno-lanoesterol ciclasa tal como hipercolesterolemia, hiperlipemia, arterioesclerosis, enfermedades vasculares, micosis, infecciones parasitarias, cálculos vesicales, tumores y/o desordenes hiperproliferativos y para el tratamiento y/o la alteración de la tolerancia a la glucosa y diabetes. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), en la cual: U es O ó un par aislado; V es un enlace simple, O, S, -CH=CH-CH2-O-, -CH=CH-, o -CsC-, m y n independientemente uno del otro son 0 a 7 y m+n es 0 a 7, con la condición de que m no es 0 si V es O ó S, o es 0 a 2; A1 es hidrógeno, alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, o alquenilo inferior, A2 es alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquilo-alquilo inferior, o alquenilo inferior opcionalmente sustituido con R1, o A1 y A2 están unidos entre sí para formar un anillo y -A1-A2- es alquileno inferior o alquenileno inferior opcionalmente sustituido con R1 en el cual un grupo -CH2- de -A1-A2- puede estar opcionalmente reemplazado con NR2, S u O; A3 y A4 independientemente uno del otro son hidrógeno o alquilo inferior, o A3 y A4 están unidos entre sí para formar un anillo conjuntamente con el átomo de carbono al cual están unidos y -A3-A4- es -(CH2)2-5-; A5 es hidrógeno, alquilo inferior, o alquenilo inferior, A6 es piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo o pirazinilo, opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo inferior, alquilo inferior-cicloalquilo, tio-alcoxi inferior, cicloalquilo, carbamoilo, carboxi, carboxi-alquilo inferior, ciano, amino, mono- y dialquilamino, alcoxi inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior, alcoxi inferior-carbonilo, alcoxi inferior-carbonilo-alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, arilo, arilo-alquilo inferior, ariloxi, halógeno, heteroarilo, heterocíclico, heterociclil-alquilo inferior y trifluormetilo; R1 es hidroxi, hidroxi-alquilo inferior, alcoxi inferior, alcoxi carbonilo inferior, halógeno, CN, N(R3, R4) o tio-alcoxi-inferior, R2, R3 y R4 independientemente uno del otro son hidrógeno o alquilo inferior, y sus sales farmacéuticamente aceptables con la condición de que el compuesto de fórmula (1) no sea trans-[4-(2-Dipropilamino-etil)-ciclohexil]-pirimidin-2-il-amina.
申请公布号 AR038549(A1) 申请公布日期 2005.01.19
申请号 AR2002P104958 申请日期 2002.12.18
申请人 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG 发明人
分类号 C07D213/60;A61K31/435;A61K31/44;A61K31/455;A61K31/495;A61K31/4965;A61K31/50;A61K31/501;A61K31/505;A61K31/506;A61P1/16;A61P3/00;A61P3/06;A61P3/10;A61P9/10;A61P31/10;A61P33/00;A61P35/00;A61P43/00;C07D213/74;C07D213/84;C07D213/85;C07D237/20;C07D237/22;C07D239/28;C07D239/42;C07D241/20;C07D401/04;C07D409/04;(IPC1-7):C07D213/60;C07D237/24;C07D401/08;C07D401/12;A61K31/496;A61K31/497;A61K31/465;A61P3/08;A61P9/00;A61P31/00 主分类号 C07D213/60
代理机构 代理人
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