作为降低脂质剂的联苯甲酰胺化合物

摘要

式(I)的联苯甲酰胺化合物，制备此类化合物的方法、包含该化合物的药物组合物、及该化合物作为治疗高脂血症、肥胖及II型糖尿病的药物的用途。

主权项

1.式(I)的化合物其N-氧化物、药学上可接受的酸加成盐及立体化学异构形式，其中p¹、p²和p³是整数，各自独立地为1至3；各R¹独立地选自氢、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、卤素、羟基、巯基、氰基、硝基、C_1-4烷硫基或多卤代C_1-6烷基、氨基、C_1-4烷氨基及二(C_1-4烷基)氨基；各R²独立地选自氢、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、卤素或三氟甲基；R³为氢或C_1-4烷基；各R⁴独立地选自C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、卤素或三氟甲基；Z是下列各式的二价基团：其中n为2至4的整数，并且在(a-1)基团中的-(CH₂)_n-部分可任选地是被一或两个C_1-4烷基取代；m和m’为1至3的整数；R⁵和R⁶各自独立地选自氢、C_1-6烷基或芳基；X¹和X²各自独立地选自CH、N或sp²杂化的碳原子并在(a-1)基团中至少X¹或X²之一为N；A代表一个键，任选地被一或两个选自芳基、杂芳基和C_3-10环烷基的基团取代的C_1-6烷二基；B代表氢；C_1-10烷基；芳基或杂芳基，其各任选地被选自卤素、氰基、硝基、C_1-4烷氧基、氨基、C_1-10烷氨基、二(C_1-10烷基)氨基、C_1-10酰基、C_1-10烷硫基、C_1-10烷氧羰基、C_1-10烷基氨基羰基和二(C_1-10烷基)氨基羰基的基团取代；芳基C_1-10烷基；杂芳基C_1-10烷基；C_3-10环烷基；多卤代C_1-6烷基；C_3-6链烯基；C_3-6炔基；NR⁷R⁸；或OR⁹；其中R⁷和R⁸各自独立地代表氢，C_1-10烷基，芳基或杂芳基，其各任选地被选自卤素、氰基、C_1-4烷氧基、氨基、C_1-10烷氨基、二(C_1-10烷基)氨基、C_1-10酰基、C_1-10烷硫基、C_1-10烷基氨基羰基和二(C_1-10烷基)氨基羰基的基团取代；芳基C_1-10烷基，杂芳基C_1-10烷基，C_3-10环烷基，C_3-7多环烷基，多卤代C_1-6烷基，C_3-8链烯基，C_3-8炔基，稠合的苯并C_5-8环烷基，并且其中R⁷和R⁸与其所连的氮原子一起可形成具有4至8个碳原子的饱和杂环基团；并且其中R⁹代表C_1-10烷基，芳基或杂芳基，其各任选地被选自卤素、氰基、硝基、C_1-4烷氧基、氨基、C_1-10烷氨基、二(C_1-10烷基)氨基、C_1-10酰基、C_1-10烷硫基、C_1-10烷基氨基羰基和二(C_1-10烷基)氨基羰基的基团取代；芳基C_1-10烷基；杂芳基C_1-10烷基；C_3-10环烷基；C_7-10多环烷基；多卤代C_1-6烷基；C_3-8链烯基、C_3-8炔基或稠合的苯并C_5-8环烷基。