发明名称 INDOLES SUSTITUIDOS CON 5-HETEROARILO
摘要 La presente se refiere a indoles que tienen la fórmula general (1), en donde: Het es un anillo heterocíclico, aromático, de cinco o seis miembros que contiene al menos un nitrógeno como un miembro del anillo, y optativamente sustituido con alquilo C1-6; n es 0 ó 1; G es N, C ó CH; la línea punteada significa un enlace cuando G es C, y la línea punteada significa ningún enlace cuando G es CH ó N; Ar es fenilo optativamente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, trifluorometilo y ciano, o Ar es 2-tienilo, 3-tienilo, 2-furanilo, 3-furanilo, 2-tiazolilo, 2-oxazolilo, 2-imidazolilo, 2-piridilo, 3-piridilo o 4-piridilo; R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, halógeno, trifluorometilo, nitro, ciano, amino, alquilamino, C1-6 y dialquilamino C1-6; m es 1, 2 ó 3; X es un enlace, -CH2-, -O-, -S-, -NH, -NHCO- ó -CONH-; e Y es ciano, alquiloxi C1-6, alquilo C1-6 sustituido con hidroxi, alcoxi C1-6, o alquilcarboniloxi C1-6 o Y es fenilo el cual puede estar optativamente sustituido una o varias veces con sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo C1-6, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi C1-6, alquilcarboniloxi C1-6, nitro, ciano, amino, alquilamino C1-6 y dialquilamino C1-6, metilendioxi y etilendioxi, o Y es un anillo aromático, mono- o bicíclico heterocíclico que contiene solamente un heteroátomo el cual puede estar optativamente sustituido una o varias veces con sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo C1-6, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi C1-6, alquilcarboniloxi C1-6, nitro, ciano, amino, alquilamino C1-6 y dialquilamino C1-6; siempre que Y no sea ciano cuando X es O, S, NH, NHCO, ó CONH; e Y no es alcoxi C1-6 cuando X es O, S ó NH; o su sal de adición farmacéuticamente aceptable. También se reivindica composición farmacéutica, uso para preparar medicamentos para tratar enfermedades que responde al antagonista de los alfa1-adrenoceptores y para preparar un compuesto radio-rotulado.
申请公布号 AR038553(A1) 申请公布日期 2005.01.19
申请号 AR2003P100516 申请日期 2003.02.17
申请人 H. LUNDBECK A/S 发明人
分类号 A61K31/4439;A61K31/454;A61P25/18;C07D;C07D401/14;(IPC1-7):C07D401/14;C07D405/14;A61K31/443 主分类号 A61K31/4439
代理机构 代理人
主权项
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