发明名称 紫杉烷的甲硫基甲氧基醚衍生物
摘要 本发明涉及一种新的水溶性紫杉烷甲硫基甲氧基醚衍生物,它们作为抗肿瘤剂的应用以及含有该新化合物的药物组合物。
申请公布号 CN1184219C 申请公布日期 2005.01.12
申请号 CN97114773.6 申请日期 1993.12.24
申请人 布里斯托尔-米尔斯·斯奎布公司 发明人 J·戈里克;D·维亚斯;J·J·赖特;H·翁;J·F·凯多;J·K·索托希尔;李文森;M·A·卡普兰;R·K·佩龙
分类号 C07D305/14;C07D407/12;C07D409/12;C07F7/08 主分类号 C07D305/14
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 黄革生
主权项 <img file="C971147730002C1.GIF" wi="1543" he="563" />其中R<sup>1b</sup>为羟基、保护羟基、-OCH<sub>2</sub>SCH<sub>3</sub>、-OC(O)R<sup>x</sup>或-OC(O)OR<sup>x</sup>;R<sup>2′</sup>为氢,且R<sup>2b</sup>为氢、羟基、保护羟基、-OCH<sub>2</sub>SCH<sub>3</sub>或-OC(O)OR<sup>x</sup>;或R<sup>2′</sup>为氟,且R<sup>2b</sup>为氢;R<sup>3b</sup>为氢、羟基、保护羟基、乙酸基、-OCH<sub>2</sub>SCH<sub>3</sub>或-OC(O)OR<sup>x</sup>;R<sup>6b</sup>或R<sup>7b</sup>之一为氢,且另一个为羟基、保护羟基、C<sub>1-6</sub>烷酰氧基或-OCH<sub>2</sub>SCH<sub>3</sub>;或R<sup>6b</sup>和R<sup>7b</sup>共同形成一氧代基;条件是R<sup>1b</sup>、R<sup>2b</sup>、R<sup>3b</sup>、R<sup>6b</sup>或R<sup>7b</sup>中至少一个为-OCH<sub>2</sub>SCH<sub>3</sub>;R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>独立地为C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>链烯基、C<sub>2-6</sub>链炔基或-Z-R<sup>6</sup>;P为0或1;且R<sup>x</sup>为非限制性地被1-6个相同或不同卤原子取代的C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>环烷基、C<sub>2-6</sub>链烯基或下式残基<img file="C971147730002C2.GIF" wi="546" he="389" />其中D为-键或C<sub>1-6</sub>亚烷基;且R<sup>a</sup>、R<sup>b</sup>和R<sup>c</sup>独立为氢、氨基、C<sub>1-6</sub>烷氨基、二-C<sub>1-6</sub>烷氨基、卤素、C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>1-6</sub>烷氧基。
地址 美国纽约州