2′,3′－双脱氧胞苷的生产方法

摘要

本发明公开了一种2′，3′－双脱氧胞苷的生产方法，包括将胞苷与醋酐反应生成4－N－乙酰胞苷、进一步与溴化氢的饱和醋酸溶液在醋酐作为催化剂的条件下，反应生成溴代混合物、将溴代混合物在以锌铜偶为催化剂的条件下，反应生成4－N－乙酰－2＇，3＇－双脱氢－2＇，3＇－双脱氧胞苷5＇－乙酸酯、再进一步在Pd/C存在的条件下，进行加氢反应，生成4－N－乙酰－2′，3＇－双脱氧鸟苷5′－乙酸酯、然后在甲醇、三乙胺存在的条件下，反应生成2′，3′－双脱氧胞苷等步骤。本发明工艺简单，易操作，原料易得，产品得率高，达90％以上。

主权项

1、一种2′，3′-双脱氧胞苷的生产方法，其特征是：依次包括下列步骤：①将胞苷与醋酐反应生成4-N-乙酰胞苷；②将4-N-乙酰胞苷与溴化氢的饱和醋酸溶液在醋酐作为催化剂的条件下，反应生成溴代混合物，为一对异构体；③将上述溴代混合物在以锌铜偶为催化剂的条件下，反应生成4-N-乙酰-2′，3′-双脱氢-2′，3′-双脱氧胞苷5′-乙酸酯；④将上述4-N-乙酰-2′，3′-双脱氢-2′，3′-双脱氧胞苷5′-乙酸酯在Pd/C存在的条件下，进行加氢反应，生成4-N-乙酰-2′，3′-双脱氧鸟苷5′-乙酸酯；⑤将4-N-乙酰-2′，3′-双脱氧鸟苷5′-乙酸酯在甲醇、三乙胺存在的条件下，反应生成2′，3′-双脱氧胞苷。