发明名称 COTERAPIA PARA OXAZOLIDINONAS
摘要 Reivindicación 1: Uso de oxazolidinona y una cantidad eficaz de por lo menos una vitamina seleccionada entre el grupo integrado por vitamina B2, vitamina B6, vitamina B12 y ácido fólico para la manufactura de un medicamento para tratar un paciente que necesite oxazolidinona. Reivindicación 2: El uso de la reivindicación 1, en donde la oxazolidinona tiene la fórmula general (1) y las sales farmacéuticamente aceptables de dicha fórmula; en donde X se selecciona entre el grupo integrado por un grupo C1-10 alquilo (estando el grupo alquilo opcionalmente sustituido con por lo menos un sustituyente R4), un grupo C2-10 alquenilo (estando el grupo alquenilo opcionalmente sustituido con por lo menos un sustituyente R4), un grupo C2-10 alquilino (estando el grupo alquinilo opcionalmente sustituido con por lo menos un sustituyente R4), un grupo C3-7 cicloalquilo (estando el grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido con por lo menos un sustituyente R5), un grupo C3-7 cicloalquenilo (estando el grupo cicloalquenilo opcionalmente sustituido con por lo menos un sustituyente R5), un grupo C5-7 arilo (estando el grupo arilo opcionalmente sustituido con por lo menos un sustituyente R5), un grupo C3-7 heterocíclico saturado o insaturado que contiene por lo menos un heteroátomo seleccionado entre O, S y N (estando el grupo heterocíclico opcionalmente sustituido con por lo menos un sustituyente R5); L es un grupo de enlace orgánico seleccionado entre el grupo integrado por un enlace covalente, -O-, -S-, -C(O)-; -C(O)O-; -OC(O)-; -NR1-, -C(O)NR1-, -NR1C(O)-, un grupo C1-4 alquileno, un grupo C2-4 alquenileno y un grupo C2-4 alquinileno (en donde uno de los grupos (CH2) en el grupo alquileno, el grupo alquenileno o el grupo alquinileno puede estar opcionalmente reemplazado por -O-, -S-, -C(O)-, -C(O)O-, -OC(O)-, -NR1-, -C(O)NR1-, o -NR1C(O)-); Y se selecciona entre el grupo integrado por halógeno, -NR1R2, -CN-, -NO2, -OR1, -SR1, -S(O)R1, -S(O)2R1, -OS(O)2R1, -S(O)2NR1R2, -NR1S(O)2R2, -C(O)OR1, -OC(O)R1, -COR1, -CONR1R2, -NR1COR2, un grupo C1-6 alquilo (estando el grupo alquilo opcionalmente sustituido con por lo menos un sustituyente R3), un grupo C1-6 éter, un grupo C1-6 tioéter, un grupo C2-6alquenilo (estando el grupo alquenilo opcionalmente sustituido con por lo menos un sustituyente R3), y un grupo C2-6 alquinilo (estando el grupo alquinilo opcionalmente sustituido con por lo menos un sustituyente R3); n tiene un valor entre 0 y 4; Z se selecciona entre el grupo integrado por -CH2-O-R8, -CH2-NH-C(O)-R9, -CH2-S-R8 y -CH2-NH-C(S)-R9; y R1 y R2 son independientemente H o un grupo C1-6 alquilo (estando el grupo alquilo opcionalmente sustituido con por lo menos un halógeno, -OH, un grupo C1-6 alcoxilo, -NH2, un grupo C1-6 alquilamino o C1-6 dialquilamino); R3 se selecciona entre el grupo integrado por halógeno, -OH, NH2, un grupo C1-6 alquilamino, un grupo C1-6 dialquilamino, un grupo C1-6 alcoxilo, un grupo C1-6 aciloxilo y un grupo benciloxilo (R3 se selecciona preferentemente entre el grupo integrado por halógeno, -OH, -NH2, un grupo C1-6 alquilo, un grupo C1-6 alquilamino, un grupo C1-6 dialquilamino, y un grupo C1-6alcoxilo; de mayor preferencia, R3 se selecciona entre el grupo integrado por halógeno, -OH o un grupo C1-3 alcoxilo; de aún mayor preferencia, R3 es halógeno); R3a se selecciona entre el grupo integrado por halógeno, -OH, -NH2, un grupo C1-6 alquilamino, un grupo C1-6 dialquilamino, un grupo C1-6 alcoxilo, un grupo C1-6 aciloxilo, un grupo benciloxilo, un grupo C3-6 cicloalquilo (estando el grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido con por lo menos un halógeno, -OH o -NH2), un grupo C3-6 cicloalquenilo (estando el grupo cicloalquenilo opcionalmente sustituido con por lo menos un halógeno, -OH o -NH2), un grupo C5-7 arilo (estando el grupo arilo opcionalmente sustituido con por lo menos un halógeno, -OH o -NH2), y un grupo C3-7 heterocíclico saturado o insaturado que contiene por lo menos un heteroátomo seleccionado entre O, S, y N (estando el grupo heterocíclico opcionalmente sustituido con por lo menos un halógeno, -OH o NH2); R3b se selecciona entre el grupo integrado por halógeno, -OH, -NH2, un grupo C1-6 alquilamino, un grupo C1-6 dialquilamino, un grupo C1-6 alcoxilo, un grupo C1-6 aciloxilo, un grupo benciloxilo, un grupo C1-6 alquilo (estando el grupo alquilo opcionalmente sustituido con por lo menos un halógeno, -OH o -NH2), un grupo C1-6 éter, un grupo C1-6 tioéter, un grupo C2-6 alquenilo (estando el grupo alquenilo opcionalmente sustituido con por lo menos un halógeno, -OH, o NH2), y un grupo C2-6 alquinilo (estando el grupo alquinilo opcionalmente sustituido con por lo menos un halógeno, -OH, -NH2); R4 se selecciona entre el grupo integrado por halógeno, -NR1R2, -CN, -NO2, -OR1, -SR1, -S(O)R1, -S(O)2R1, -OS(O)2R1, -S(O)2NR1R2,-NR1S(O)2R2, -C(O)OR1, -OC(O)R1, -COR1, -CONR1R2, -NR1COR2, un grupo p-toluensulfonilo, un grupo C3-6 cicloalquilo (estando el grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido con por lo menos un sustituyente R3), un grupo C3-6 cicloalquenilo (estando el grupo cicloalquenilo opcionalmente sustituido con por lo menos un sustituyente R3), un grupo C5-7 arilo (estando el grupo arilo opcionalmente sustituido con por lo menos un sustituyente R3), y un grupo C3-7 heterocíclico saturado o insaturado que contiene por lo menos un heteroátomo seleccionado entre O, S, y N (estando el grupo heterocíclico opcionalmente sustituido con por lo menos un sustituyente R3); R5 se selecciona entre el grupo integrado por halógeno, -NR1R2, -CN, =O, =S, =N-R1, -NO2, -OR1, -SR1, -S(O)R1, -S(O)2R1, -OS(O)2R1,-S(O)2NR1R2, -NR1S(O)2R2, -C(O)OR1, -OC(O)R1, -COR1, -CONR1R2, -NR1COR2, un grupo p-toluensulfonilo, un grupo C1-6 alquilo (estando el grupo alquilo opcionalmente sustituido con por lo menos un sustituyente R3), un grupo C1-6 éter, un grupo C1-6 tioéter, un grupo C2-6 alquenilo (estando el grupo alquenilo opcionalmente sustituido con por lo menos un sustituyente R3), un grupo C2-6 alquinilo (estando el grupo alquinilo opcionalmente sustituido con por lo menos un sustituyente R3); un grupo C3-6 cicloalquilo (estando el grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido con por lo menos un sustituyente R3), un grupo C3-6 cicloalquenilo (estando el grupo cicloalquenilo opcionalmente sustituido con por lo menos un sustituyente R3), un grupo C5-7 arilo (estando el grupo arilo opcionalmente sustituido con por lo menos un sustituyente R3), y un grupo C3-7 heterocíclico saturado o insaturado que contiene por lo menos un heteroátomo seleccionado entre O, S, y N (estando el grupo heterocíclico opcionalmente sustituido con por lo menos un sustituyente R3); R8 se selecciona entre el grupo integrado por H, un grupo C1-6 alquilo (estando el grupo alquilo opcionalmente sustituido con por lo menos un sustituyente R3a), un grupo C1-6 éter, un grupo C1-6 tioéter, un grupo C2-6 alquenilo (estando el grupo alquenilo opcionalmente sustituido con por lo menos un sustituyente R3a), un grupo C2-6 alquinilo (estando el grupo alquinilo opcionalmente sustituido con por lo menos un sustituyente R3a), un grupo C3-6 cicloalquilo (estando el grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido con por lo menos un sustituyente R3b), un grupo C3-6 cicloalquenilo (estando el grupo cicloalquenilo opcionalmente sustituido con por lo menos un sustituyente R3b), un grupo C5-7 arilo (estando el grupo arilo opcionalmente sustituido con por lo menos un sustituyente R3b), y un grupo C3-7 heterocíclico saturado o insaturado que contiene por lo menos un heteroátomo seleccionado entre O, S, y N (estando el grupo heterocíclico opcionalmente sustituido con por lo menos un sustituyente R3b); y R9 se selecciona entre el grupo integrado por H, -NH2, un grupo C1-6 alquilamino, un grupo C1-6 dialquilamino, un grupo C1-6 alcoxilo, un grupo C1-6 alquilo (estando el grupo alquilo opcionalmente sustituido con por lo menos un sustituyente R3a), un grupo C1-6 éter, un grupo C1-6 tioéter, un grupo C2-6 alquenilo (estando el grupo alquenilo opcionalmente sustituido con por lo menos un sustituyente R3a), un grupo C2-6 alquinilo (estando el grupo alquinilo opcionalmente sustituido con por lo menos un sustituyente R3a), un grupo C3-6 cicloalquilo (estando el grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido con por lo menos un sustituyente R3b), un grupo C3-6 cicloalquenilo (estando el grupo cicloalquenilo opcionalmente sustituido con por lo menos un sustituyente R3b), un grupo C5-7 arilo (estando el grupo arilo opcionalmente sustituido con por lo menos un sustituyente R3b), y un grupo C3-7 heterocíclico saturado o insaturado que contiene por lo menos un heteroátomo seleccionado entre O, S, y N (estando el grupo heterocíclico opcionalmente sustituido con por lo menos un sustituyente R3b).
申请公布号 AR038211(A1) 申请公布日期 2005.01.05
申请号 AR2003P100183 申请日期 2003.01.22
申请人 PHARMACIA & UPJOHN COMPANY 发明人
分类号 C07D263/24;A61K31/409;A61K31/421;A61K31/422;A61K31/4415;A61K31/4439;A61K31/519;A61K31/525;A61K31/5377;A61K31/714;A61K45/06;A61P7/00;A61P7/04;A61P7/06;A61P17/08;A61P25/02;A61P25/24;A61P27/02;A61P31/04;C07D413/14;(IPC1-7):A61K31/422;A61K31/425;A61K31/537;A61K31/554;A61K31/441 主分类号 C07D263/24
代理机构 代理人
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