发明名称 吲哚并喹唑啉酮
摘要 本发明提供式(I)的化合物及其制备方法,其中R如说明书定义。式(I)的化合物用作药物,用于治疗任何与高水平的活化PARP有关的病症。∴
申请公布号 CN1183136C 申请公布日期 2005.01.05
申请号 CN01812699.5 申请日期 2001.07.16
申请人 诺瓦提斯公司 发明人 K·齐默尔曼;R·波特曼;D·F·里格尔
分类号 C07D487/04;A61K31/519;A61P25/00;A61P9/00;//(C07D487/04,239∶00,209∶00) 主分类号 C07D487/04
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 林柏楠;刘金辉
主权项 1.游离碱或酸加成盐形式的式I的化合物<img file="C018126990002C1.GIF" wi="827" he="426" />其中:R为-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-X,其中n为1、2或3,X为(C<sub>1-4</sub>)烷基、(C<sub>1-4</sub>)烷氧基、(C<sub>2-7</sub>)链烯基、(C<sub>2-7</sub>)炔基、羧基、(C<sub>1-4</sub>)烷氧基羰基、氰基、四唑基、(C<sub>3-7</sub>)环烷基氨基或咪唑基(C<sub>1-4</sub>)烷基氨基,或者R为-CH<sub>2</sub>CON(R<sub>1</sub>)R<sub>2</sub>,其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>独立地为氢、羟基、(C<sub>1-4</sub>)烷基、苄基、二(C<sub>1-4</sub>)烷基氨基(C<sub>1-4</sub>)烷基、(C<sub>2-7</sub>)链烯基、(C<sub>2-7</sub>)炔基、羟基(C<sub>1-4</sub>)烷基、二羟基(C<sub>1-4</sub>)烷基、氰基烷基、氨基甲酰基烷基、(C<sub>3-7</sub>)环烷基、(C<sub>3-7</sub>)环烷基(C<sub>1-4</sub>)烷基、2-氧代-3-四氢呋喃基、(C<sub>1-4</sub>)烷氧基(C<sub>1-4</sub>)烷基、(C<sub>1-4</sub>)烷氧基羰基(C<sub>3-7</sub>)环烷基、萘基氨基(C<sub>1-4</sub>)烷基、咪唑基氨基(C<sub>1-4</sub>)烷基、吗啉基(C<sub>1-4</sub>)烷基、吡咯烷基(C<sub>1-4</sub>)烷基、哌啶基(C<sub>1-4</sub>)烷基或(C<sub>3-7</sub>)环烷基氨基(C<sub>1-4</sub>)烷基,或者R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>与它们连接的氮原子一起形成吗啉基、(C<sub>1-4</sub>)烷基-哌嗪基、羟基(C<sub>1-4</sub>)烷基-哌嗪基、哌啶基、吡咯烷基或对氯苯基(C<sub>1-4</sub>)烷基-哌嗪基。
地址 瑞士巴塞尔