药物化合物

摘要

本发明提供芳基取代的1，1－二膦酸酯化合物在药物制备中的用途，该药物用于刺激骨形成，所述芳基取代的1，1－二膦酸酯化合物是式(I)化合物，其中A是上式，其中：－X⁰是H或具有1至4个碳原子的烷基；－X¹、X²和X³是相同或不同的，是H、具有1至8个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基；－X⁴是H、具有1至8个碳原子的直链或支链烷基、或可选被取代的苄基；－X⁵是H、或具有1至8个碳原子的直链或支链烷基；－X⁶是H、或具有1至4个碳原子的烷基；－q是0或1；－R¹、R²、R³和R⁴是相同或不同的，是H、包含1至8个碳原子的直链、支链或环状烷基，或者R¹、R²、R³和R⁴可以构成包含2至8个碳原子的亚烷二氧基；－L是－CH＝CH－CH₂－、－(CH₂)_n、－O(CH₂)_n－、－S－、－SO₂－、－S(CH₂)_n－、－SO₂(CH₂) _n，其中n是1至7的整数；或者与B一起，L是(CH＝CH)_k－(CH₂)_d－CH＝，其中k是0或1，d是0至4的整数；－B是H、或具有1至4个碳原子的烷基；－t是0或1，其条件是仅当L与B一起是(CH＝CH)_k－(CH₂)_d－CH＝时，其中k和d如上所述，t是0，进一步的条件是当L是－(CH₂)_n－或－S－时，至少一个R¹、R²、R³和R⁴不是氢。

主权项

1、芳基-取代的1，1-二膦酸酯在药物制备中的用途，该药物用于刺激骨形成；所述芳基-取代的1，1-二膦酸酯是式(I)化合物：其中A是或或其中：-X⁰是H或具有1至4个碳原子的烷基；-X¹、X²和X³是相同或不同的，是H、具有1至8个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基；-X⁴是H、具有1至8个碳原子的直链或支链烷基、或可选被取代的苄基；-X⁵是H、或具有1至8个碳原子的直链或支链烷基；-X⁶是H、或具有1至4个碳原子的烷基；-q是0或1；-R¹、R²、R³和R⁴是相同或不同的，是H、包含1至8个碳原子的直链、支链或环状烷基，或者R¹、R²、R³和R⁴可以构成包含2至8个碳原子的亚烷二氧基；-L是-CH＝CH-CH₂-、-(CH₂)_n-、-O(CH₂)_n-、-S-、-SO₂-、-S(CH₂)_n-、-SO₂(CH₂)_n-，其中n是1至7的整数；或者与B一起，L是(CH＝CH)_k-(CH₂)_d-CH＝，其中k是0或1，d是0至4的整数；-B是H、或具有1至4个碳原子的烷基；-t是0或1，其条件是仅当L与B一起是(CH＝CH)_k-(CH₂)_d-CH＝时，其中k和d如上所述，t是0，进一步的条件是当L是-(CH₂)_n-或-S-时，至少一个R¹、R²、R³和R⁴不是氢。