5－羟基吲哚－3－羧酸脂类衍生物,申请号CN200410021364.4-传众专利搜索

发明名称	5－羟基吲哚－3－羧酸脂类衍生物
摘要	本发明涉及新的式I的5－羟基吲哚－3－羧酸酯类衍生物，它具有良好的抗病毒活性，包括其消旋体或旋光异构体及其药学上可接受的盐和/或水合物和以该化合物为活性成分的药物组合物，可在制备用于治疗和/或预防病毒性感染特别是乙型肝炎病毒、人免疫缺陷病毒和甲、乙型流感病毒感染药物中应用。
申请公布号	CN1560035A	申请公布日期	2005.01.05
申请号	CN200410021364.4	申请日期	2004.03.12
申请人	沈阳药科大学	发明人	宫平;赵燕芳
分类号	C07D209/42;A61K31/404;A61K31/4178;A61K31/4196;A61K31/454;A61K31/4439;A61P31/12;A61P31/18;A61P1/16	主分类号	C07D209/42
代理机构	沈阳杰克知识产权代理有限公司	代理人	李宇彤
主权项	1、5-羟基吲哚-3-羧酸酯类衍生物，其特征在于：式I的5-羟基吲哚-3-羧酸酯类衍生物包括其消旋体或旋光异构体，<img file="A2004100213640002C1.GIF" wi="499" he="332" />其中：R<sub>1</sub>为H，C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基，C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基；R<sub>2</sub>为C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基，C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基；X表示H，卤素；Y为-NR<sub>3</sub>R<sub>4</sub>，-S(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sub>8</sub>，n为0-6之间的整数；Z为-CH<sub>2</sub>-S-R<sub>5</sub>，<img file="A2004100213640002C2.GIF" wi="590" he="148" />-CH<sub>2</sub>-NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>；R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>独立地选自H，氨基，C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基，C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基，C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>烯基，C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔基，它们可以被1-3个R<sub>8</sub>任选取代；或R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>和N一起形成胍基，或4-10元单环或多环饱和环或5-10元杂芳环，其中所述饱和环和杂芳环任选包括1-4个选自氮、氧和硫的杂原子，除了R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>所连接的氮原子外，所述饱和环任选包括1或2个碳碳双键或叁键，所述饱和环和杂芳环可被1-3个R<sub>8</sub>任选取代；R<sub>5</sub>为C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基，C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基，C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>烯基，C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔基，它们可以被1-3个R<sub>8</sub>任选取代；或R<sub>5</sub>为苯基或被1-3个R<sub>8</sub>任选取代的苯基；或R<sub>5</sub>为4-10元单环或多环饱和环或5-10元杂芳环，其中所述饱和环和杂芳环任选包括1-4个选自氮、氧和硫的杂原子，所述饱和环任选包括1或2个碳碳双键或叁键，所述的饱和环和杂芳环可被1-3个R<sub>8</sub>任选取代；R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>独立地选自H，氨基，C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基，C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基，C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>烯基，C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>炔基，它们可以被1-3个R<sub>8</sub>任选取代；或R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>和N一起形成4-10元单环或多环饱和环或5-10元杂芳环，其中所述饱和环和杂芳环任选包括1-4个选自氮、氧和硫的杂原子，除了R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>所连接的氮原子外，所述饱和环任选包括1或2个碳碳双键或叁键，所述饱和环和杂芳环可被1-3个R<sub>8</sub>任选取代；R<sub>8</sub>表示C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基，C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基，C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基，羟基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯氧基，C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔氧基，巯基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基，C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯硫基，C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔硫基，苯基，苄基，游离的、成盐的、酯化的和酰胺化的羧基，卤原子，三氟甲基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基酰基，硝基，氰基，氨基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基酰胺基，或被单或二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)取代的氨基。
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