唑并[3,4-B]啶化合物及其作为磷酸二酯抑制剂之用途

摘要

本发明有关式(I)之化合物或其盐：092136553-p01.bmp其中：R^1为C1–4烷基、C1–3氟烷基或–(CH2)2OH；R^2为氢原子(H)、甲基或C1氟烷基；R^3a为氢原子(H)或C1–3烷基；R^3为视情况经取代之分支C1–6烷基、视情况经取代之C3–8环烷基、视情况经取代之单–不饱和–C5–7环烯基、视情况经取代之苯基或视情况经取代之次式(aa)、(bb)或(cc)之杂环基：092136553-p02.bmp其中n^1及n^2独立为1或2；及Y为O、S、SO2或NR^4；且其中Het为次式(i)、(ii)、(iii)、(iv)或(v)：092136553-p03.bmp该化合物为磷酸二酯(PDE)之抑制剂，尤其是PDE4抑制剂。本发明又提供一种式(I)化合物或其医药可接受性盐用于制造供治疗及／或预防哺乳类如人类之发炎及／或过敏疾病例如慢性阻塞性肺疾病(COPD)、气喘或过敏性鼻炎之疾病之医药用途。092136553-p01.bmp