用作CCR5拮抗剂的哌嗪衍生物,申请号CN00807167.5-传众专利搜索

发明名称	用作CCR5拮抗剂的哌嗪衍生物
摘要	公开了式(I)的CCR5拮抗剂或其药用盐的用途，其中R是任选取代的苯基，吡啶基，噻吩基或萘基；R<SUP>1</SUP>是氢原子或烷基；R<SUP>2</SUP>是取代的苯基，取代的杂芳基，萘基，芴基，二苯基甲基或任选取代的苯基-或杂芳基-烷基；R<SUP>3</SUP>是氢原子，烷基，烷氧基烷基，环烷基，环烷基烷基，或任选取代的苯基，苯基烷基，萘基，萘基烷基，杂芳基或杂芳基烷基；R<SUP>4</SUP>，R<SUP>5</SUP>和R<SUP>7</SUP>是氢原子或烷基；R<SUP>6</SUP>是氢原子，烷基或链烯基；该化合物用于治疗HIV，实体器官移植排斥，移植物抗宿主病，关节炎，类风湿性关节炎，炎症性肠病，特应性皮炎，牛皮癣，哮喘，变态反应或多发性硬化；以及新化合物，含有它们的药物组合物，本发明的CCR5拮抗剂与用于治疗HIV的抗病毒剂和用于治疗炎症疾病的药物结合的联合用药。∴
申请公布号	CN1182114C	申请公布日期	2004.12.29
申请号	CN00807167.5	申请日期	2000.05.01
申请人	先灵公司	发明人	B·M·布罗蒂;J·W·克拉德;H·B·约斯恩;S·W·麦坎比;B·A·麦基特里克;M·W·米勒;B·R·纽斯塔德特;A·帕拉尼;E·M·史密斯;R·斯特恩斯马;J·R·塔加特;S·F·维斯;M·A·劳林;E·吉尔博特;M·A·拉布罗利
分类号	C07D211/58;C07D401/06;C07D405/12;C07D401/10;C07D413/06;C07D409/06;A61K31/496;A61P31/12;A61P19/00	主分类号	C07D211/58
代理机构	中国专利代理(香港)有限公司	代理人	关立新;姜建成
主权项	1.结构式II表示的化合物或其药用盐：<img file="C008071670002C1.GIF" wi="602" he="369" />其中(1)R<sup>a</sup>是R<sup>8a</sup>-苯基，R<sup>8b</sup>-吡啶基或R<sup>8</sup>-萘基；R<sup>1</sup>是氢原子；R<sup>2</sup>是R<sup>9</sup>，R<sup>10</sup>，R<sup>11</sup>-取代的苯基；R<sup>9</sup>，R<sup>10</sup>，R<sup>11</sup>-取代的吡啶基或嘧啶基；R<sup>9</sup>，R<sup>10</sup>，R<sup>11</sup>-取代的吡啶基N-氧化物或嘧啶基N-氧化物；R<sup>12</sup>，R<sup>13</sup>-取代的噁唑基；萘基；芴基；<img file="C008071670002C2.GIF" wi="466" he="186" />噻吩基或<img file="C008071670002C3.GIF" wi="179" he="213" />吡啶基R<sup>3</sup>是氢原子，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基，C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，R<sup>2</sup>-苯基，R<sup>8</sup>-苯基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或R<sup>8</sup>-塞吩基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R<sup>4</sup>，R<sup>5</sup>，R<sup>7</sup>和R<sup>13</sup>独自选自氢原子和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基；R<sup>6</sup>是氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R<sup>8</sup>是1至3个独自选自下列的取代基：氢原子，卤素，C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基和-CF<sub>3</sub>；R<sup>8a</sup>是1至3个独自选自下列的取代基：氢原子，卤素，-CF<sub>3</sub>，CF<sub>3</sub>O-，-CN，R<sup>14</sup>-苯基，-NHCOCF<sub>3</sub>和咪唑基；R<sup>8b</sup>是1至3个独立选自下列的取代基：氢原子，卤素；R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>独立选自C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，卤素，-NR<sup>17</sup>R<sup>18</sup>，-OH，-CF<sub>3</sub>和-OCH<sub>3</sub>；R<sup>11</sup>是R<sup>9</sup>，氢原子，苯基，-NO<sub>2</sub>，-CN，-CH<sub>2</sub>F，-CHF<sub>2</sub>，-CHO，-CH-NOR<sup>17</sup>，吡啶基，吡啶基N-氧化物，嘧啶基，吡嗪基，-NR<sup>17</sup>-CONR<sup>18</sup>R<sup>19</sup>，-NHCONH氯-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，-NHCONH C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，-NHCOC<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，-NHCOCF<sub>3</sub>，-NHSO<sub>2</sub>N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>，-NHSO<sub>2</sub> C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，-N(SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>)<sub>2</sub>，-NHCO<sub>2</sub>C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基，-SR<sup>20</sup>，-OSO<sub>2</sub> C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，-OSO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>，羟基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，-CONR<sup>17</sup>R<sup>18</sup>，-CON(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-O-CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>，-OCONH C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，-Si(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>或-B(OC(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>)<sub>2</sub>；R<sup>12</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或R<sup>14</sup>-苯基；R<sup>14</sup>是1至3个独立选自下列的取代基：氢原子，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，-CF<sub>3</sub>，-CO<sub>2</sub>R<sub>17</sub>，-CN，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基和卤素；R<sup>15</sup>和R<sup>16</sup>独立选自氢原子和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，或R<sup>15</sup>和R<sup>16</sup>一起为C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>亚烷基并且与它们相连的碳原子一起形成含有3至6个碳原子的螺环；R<sup>17</sup>，R<sup>18</sup>和R<sup>19</sup>独立选自H和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；和R<sup>20</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基。
地址	美国新泽西州