发明名称 PYRIMIDINE DERIVATIVES AS MODULATORS OF INSULINE-LIKE GROWTH FACTOR-1 RECEPTOR (IGF-IR), PROCESS FOR THEIR PREPARATION, THEIR USE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
摘要 A találmány az (I) általános képletű vegyületekre, továbbá azokgyógyászatilag alkalmazható sóira és szolvátjaira vonatkozik - aképletben R1 legalább 1 nitrogén-, oxigén- és/vagy kén-heteroatomottartalmazó öt vagy hattagú heteroaromás gyűrűt jelent, amihez adottesetben legalább 1 szubsztituens, éspedig halogénatom, adott esetbenlegalább 1 halogén-, amino-, hidroxil vagy trifluor-metil-szubsztituenst hordozó 1-6 szénatomos alkil- vagy 1-6 szénatomosalkoxicsoport, nitro-, ciano-, karboxil-, hidroxil-, 2-6 szénatomosalkenil-, 3-6 szénatomos cikloalkil-, (1-6 szénatomos alkoxi)-karbonil-, (1-6 szénatomos alkil)-karbonil-, (1-6 szénatomos alkil)-karbonil-amino- vagy fenil-karbonil-csoport, -NR5R6, -S(O)m-(1-6szénatomos alkil)-, -C(O)NR7R8 vagy -SO2NR7aR8a általános képletűcsoport vagy adott esetben legalább 1 nitrogén-, oxigén- és/vagy kén-heteroatomot tartalmazó, öt- vagy hattagú telítetlen gyűrűkapcsolódhat, és az utóbbi telítetten gyűrű adott esetben legalább 1szubsztituenst, éspedig halogénatomot, adott esetben legalább 1halogén-, amino-, hidroxil- vagy trifluor-metil-szubsztituenst hordozó1-6 szénatomos alkil- vagy 1-6 szénatomos alkoxicsoportot, nitro-,ciano-, karboxil-, hidroxil-, 2-6 szénatomos alkenil-, 3-6 szénatomoscikloalkil-, (1-6 szénatomos alkoxi)-karbonil-, (1-6 szénatomosalkil)-karbonil-, (1-6 szénatomos alkil)-karbonil-amino- vagy fenil-karbonil-csoportot vagy -NR9R10, -S(O)n-(1-6 szénatomos alkil)-, -C(O)NR11R12 vagy -SO2NR11aR12a általános képletű csoportot hordozhat;R2 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, amihez adott esetben legalább1 halogén-, hidroxil- vagy 1-3 szénatomos alkoxi-szubsztituenskapcsolódhat; R3 hidrogénatomot, halogénatomot vgy trifluor-metil-csoportot jelent; és R4 legalább 1 nitrogén-, oxigén- és/vagy kén-heteroatomot tartalmazó öttagú heteroaromás gyűrűt jelent, amihezadott esetben legalább 1 szubsztituens, éspedig halogénatom, adottesetben legalább 1 halogén-, amino-, hidroxil- vagy trifluor-metil-szubsztituenst hordozó 1-6 szénatomos alkil- vagy 1-6 szénatomosalkoxicsoport, nitro-, ciano-, karboxil-, hidroxil-, 2-6 szénatomosalkenil-, 3-6 szénatomos cikloalkil-, (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-, (1-4 szénatomos alkil)-karbonil-, (1-4 szénatomos alkil)-karbonil-amino- vagy fenil-karbonil-csoport, vagy -NR13R14, -S(O)p(1-4szénatomos alkil)-, -C(O)NR15R16 vagy -SO2NR15aR16a általános képletűcsoport kapcsolódhat. A fenti vegyületek előállítása és a fentivegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények is a találmánytárgyát képezik. Ó
申请公布号 HU0401855(A2) 申请公布日期 2004.12.28
申请号 HU20040001855 申请日期 2002.12.03
申请人 ASTRAZENECA AB 发明人 BARLAAM, BERNARD;PAPE, ANDREW;THOMAS, ANDREW
分类号 A61K31/505;A61K31/506;A61P35/00;A61P43/00;C07D239/48;C07D401/14;C07D403/12;C07D403/14;C07D405/14;C07D409/14;C07D413/14 主分类号 A61K31/505
代理机构 代理人
主权项
地址