发明名称 PHENYL DERIVATIVES AS FACTOR XA INHIBITORS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
摘要 A találmány az (I) általános képletű vegyületekre vonatkozik, aképletben D jelentése telített, teljesen vagy részben telítetlen 3-4tagú alkilénlánc, amelyben 1-3 szénatom nitrogénatommal lehethelyettesítve és/vagy egy vagy két szénatom egy vagy két oxigénatommalés/vagy egy vagy két kénatommal lehet helyettesítve, de ahollegfeljebb 3 szénatom van helyettesítve, emellett az alkilénláncés/vagy egy abban elhelyezkedő nitrogénatom halogénatommal, Ahelyettesítővel, nitro-, cianocsoporttal, -[C(R3)2]n-Ar, -[C(R3)2]n-Het, -[C(R3)2]n-cikloalkiI-, -OR2, -N(R2)2, -COOR2, -CON(R2)2, -NR2COA, -NR2SO2A, -COR2, -SO2NR2 és/vagy -S(O)mA általános képletűcsoporttal mono-, di- vagy triszubsztitálva lehet, továbbá azalkilénláncban lévő egyik -CH2-csoport egy C=O képletű csoporttallehet helyettesítve; W jelentése -C(R2)2-, -[C(R2)2]2-, -OC(R2)2- vagy-NR2C(R2)2- általános képletű csoport; X jelentése -CONR2, -CONR2C(R3)2; -C(R3)2NR2 vagy -C(R3)2NR2C(R3)2 általános képletűcsoport; Y jelentése alkilén- vagy cikloalkiléncsoport, Het-diil- vagyAr-diil-csoport; T jelentése l-4 nitrogén-, oxigén- és/vagy kénatomosmonociklusos vagy biciklusos telített vagy telítetlen heterociklusosgyűrű, amely karbonil-oxigénnel monoszubsztituált, diszubsztituáltvagy triszubsztituált, továbbá halogénatommal, A helyettesítővel,nitro-, cianocsoporttal, -[C(R3)2]n-Ar, -(R3)n]n-Het, -[C(R3)2]n-cikloalkil-, -OR2, -N(R2)2, -COOR2, -CON(R2), -NR2COA, -NR2CON(R2)2, -NR2SO2A, -COR2, -SO2NR2 és/vagy -S(O)nA általános képletű csoporttalmonoszubsztituált, diszubsztituált vagy triszubsztituált lehet; Ajelentése 1-6 szénatomos el nem ágazó vagy elágazó alkilcsoport,amelyben egy vagy két -CH2- csoport oxigén- vagy kénatommal és/vagy -CH=CH- csoporttal lehet helyettesítve és/vagy 1-7 hidrogénatomfluoratommal lehet helyettesítve; továbbá a fenti vegyületekgyógyászatilag alkalmazható származékai, szolvátjai éssztereoizomerei, beleértve ezek bármilyen arányú keverékét. Atalálmány kiterjed a fenti vegyületek előállítására, az ezekettartalmazó, trombózis, miokardiális infarktus, migrén, tumorok ésegyéb betegségek kezelésére alkalmas, adott esetben egyéb hatóanyagotis tartalmazó gyógyszerkészítményekre, az ezeket tartalmazókészletekre, valamint a (VI) általános képletű köztitermékre is. Ó
申请公布号 HU0401405(A2) 申请公布日期 2004.12.28
申请号 HU20040001405 申请日期 2002.07.12
申请人 MERCK PATENT GMBH 发明人 DORSCH, DIETER;CEZANNE, BERTRAM;TSAKLAKIDIS, CHRISTOS;MEDERSKI, WERNER;GLEITZ, JOHANNES;BARNES, CHRISTOPHER
分类号 A61K31/439;A61K31/451;A61K31/4525;A61K31/453;A61K31/454;A61K31/4709;A61K31/4725;A61K31/496;A61K31/497;A61K31/498;A61K31/501;A61K31/513;A61K31/5377;A61K31/55;A61P7/02;A61P9/00;A61P9/10;A61P25/06;A61P29/00;A61P35/00;A61P35/04;C07D211/76;C07D401/12;C07D405/12;C07D413/12;C07D417/12;C07D453/06 主分类号 A61K31/439
代理机构 代理人
主权项
地址