7,8,9,10－四氢－6H－氮杂卓并、6,7,8,9－四氢－吡啶并和2,3－二氢－2H－吡咯并[2,1－b]－喹唑啉酮衍生物

摘要

本发明涉及新型7，8，9，10－四氢－6H－氮杂卓并、6，7，8，9－四氢－吡啶并和2，3－二氢－2H－吡咯并[2，1－b]－喹唑啉酮衍生物，及其作为有效成分在制备药物组合物中的应用。本发明还涉及相关方面包括这些化合物的制备方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物，及其作为阿立新(orexin)受体拮抗剂的应用。

主权项

1.通式(I)化合物通式(I)其中：X是O或者S；n是整数1、2或3；m是整数0、1、2或3；R¹，R²，R³，R⁴分别代表氰基、硝基、卤素、氢、羟基、短链烷基、短链烯基、短链烷氧基、短链烯氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、环烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、杂环基氧基、杂环基-短链烷氧基、R⁸CO-、NR⁹R¹⁰CO-、R⁹R¹⁰N-、R⁸OOC-、R⁸SO₂NH-、R¹¹-CO-NH-或者R²和R³一起或者R¹和R²一起或者R³和R⁴一起可与苯基环形成一个含有一个或两个氧原子的五、六或七元环，其中的氧原子至少被一个碳原子分隔开；R⁵代表芳基、芳烷基、短链烷基、环烷基、环烷基-短链烷基、杂环基或者杂环基-短链烷基；R⁶代表氢、短链烷基、三氟甲基、-(CH₂)_m-OH、-(CH₂)_m-O-短链烷基、-(CH₂)_m-CO₂H、-(CH₂)_m-CO₂-短链烷基、-(CH₂)_m-CONH₂或者-(CH₂)_m-CONH-短链烷基或者-(CH₂)_m-CON-(短链烷基)₂或者-(CH₂)_m-N-(短链烷基)₂；R⁷代表芳基、芳烷基、短链烷基、短链烯基、环烷基、环烷基-短链烷基、杂环基或者杂环基-短链烷基；R⁸代表短链烷基、芳基、芳烷基、杂环基或者杂环基-短链烷基；R⁹和R¹⁰分别代表氢、烷基、环烷基、环烷基-短链烷基、芳基、芳烷基、杂环基或者杂环基-短链烷基；R¹¹代表短链烷基、芳基、环烷基、杂环基、R⁹R¹⁰N-或者R⁸O-。及其光学纯的对映异构体、对映异构体的混合物、外消旋物、光学纯的非对映异构体、非对映异构体的混合物、非对映异构体的外消旋物、非对映异构体外消旋物的混合物、或者内消旋形式及其药用许可的盐类。