虎眼万年青皂甙OSW－1类型皂甙的23位杂原子取代的类似物及其合成方法和用途

摘要

本发明提供了一种23位杂虎眼万年青OSW－1类型皂甙的新化合物及其合成方法和用途。本发明提供的实用的合成23位杂OSW－1类型皂甙新结构的合成方法包括如下步骤：(1)16α－羟基的引入：以乙酰去氢表雄酮或其5，6－双氢化产物为原料，引入16α羟基；(2)Aldol反应引入侧链，同时构建得到17α－羟基；(3)16位羟基氧化成酮；(4)16位羟基构型的翻转；(5)16位羟基的糖苷化；(6)脱除保护基得到目标化合物。此类化合物显示了很强的抗肿瘤活性。此前尚无对此类化合物结构和合成的报道。

主权项

1. 23位杂虎眼万年青皂甙类似物，其特征是该结构如下：(1)3位为羟基或者羟基被烷基、酰基或糖基取代；(2)21位为氢或者烷基，构型不定；(3)23位杂原子取代，包括N，S，O；(4)23位杂原子上连接取代基为烷基，当23位杂原子为N时，允许双烷基取代；(5)16位为β羟基连接的糖基；(6)甾体5位和6位为单键或者双键连接。其结构通式如下：其中：X＝O，S，N；R₁＝H，烷基，酰基或糖基；R₂＝H或者烷基，构型不定；R₃＝直链或带支链烷基，当X＝N时，允许双取代；C5-C6为单键或者双键连接，R₄＝糖基，所述的糖基为带取代基团的单糖或二糖。