发明名称 芳烷甲酰烷基哌嗪衍生物及其作为脑神经保护剂的应用
摘要 本发明公开了一种芳烷甲酰烷基哌嗪衍生物及其作为脑神经保护剂的应用。本发明的化合物芳烷甲酰烷基哌嗪类衍生物对抗缺血性脑卒中,尤其可作为缺血性脑梗塞急性期治疗剂及对缺血性脑卒中后的脑神经具有保护作用。本发明可用于制备缺血性局灶性脑梗塞急性期治疗剂和缺血性脑卒中后脑神经保护剂。本发明在动物试验中显示出对动物全脑缺血和局灶性脑缺血的预防和治疗作用,比目前使用于缺血性脑梗塞急性期治疗和脑卒中后脑神经保护的同类药物的综合效果要好得多。本发明人还发现,本发明的毒性较低,对中枢神经系统的副作用较小。所述及的芳烷甲酰烷基哌嗪衍生物为具有如下结构通式化合物的游离碱或盐:∴
申请公布号 CN1181065C 申请公布日期 2004.12.22
申请号 CN02111614.8 申请日期 2002.05.08
申请人 上海医药工业研究院 发明人 李建其;黄丽瑛;闵阳;翁志洁;张椿年
分类号 C07D295/108;C07D295/192;C07D213/36;C07D317/16;A61K31/495;A61P1/10;A61P25/00 主分类号 C07D295/108
代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司 代理人 罗大忱
主权项 1.一种芳烷甲酰烷基哌嗪衍生物,其特征在于,该衍生物为具有如下结构通式的化合物的游离碱或盐:<img file="C021116140002C1.GIF" wi="971" he="212" />所说的盐为盐酸盐、溴氢酸盐、硫酸盐、三氟醋酸盐或甲磺酸盐的一种;其中:Ar<sub>1</sub>,Ar<sub>2</sub>代表:<img file="C021116140002C2.GIF" wi="202" he="152" />或<img file="C021116140002C3.GIF" wi="257" he="134" />R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>,R<sub>3</sub>,R<sub>4</sub>代表氢、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>的烷基、C<sub>5</sub>或C<sub>6</sub>的脂肪环、苯基、羟基、甲氧基、乙氧基、氨基、卤素、羧酸基、羧酸酯基、硝基或乙腈基中的一种;X代表羟次甲基、羰基、酰胺基、亚乙烯基、磺酰基或亚磺酰基中的一种;Y代表C、N或O中的一种;Z代表含C、S、N或O的五元环或六元环;n,m<sub>1</sub>,m<sub>2</sub>为0,1,2或3,且当X=羰基时,n,m<sub>1</sub> m<sub>2</sub>为1,2或3。
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