3－取代的－4－嘧啶酮衍生物

摘要

一种具有抑制τ蛋白激酶1活性的式(I)代表的嘧啶酮衍生物或其盐、或其溶剂化物或其水合物：如右式Ⅰ其中R¹代表可被取代的C₁－C₁₂烷基；R代表例如下式(II)代表的基团：如右式Ⅱ其中R²和R³独立地代表氢原子或C₁－C₈烷基；R⁴代表可被取代的苯环、可被取代的萘环、可被取代的二氢化茚环、可被取代的四氢萘环、或具有1－4个选自氧原子、硫原子和氮原子的杂原子且总共具有5－10个构成环的原子的任选取代的杂环。

主权项

1、一种式(I)代表的嘧啶酮衍生物或其盐、或其溶剂化物或其水合物：其中R1代表可被取代的C1-C12烷基；R代表下式(II)-(V)中的任一基团：其中R2和R3独立地代表氢原子或C1-C8烷基；R4代表可被取代的苯环、可被取代的萘环、可被取代的二氢化茚环、可被取代的四氢萘环、或具有1-4个选自氧原子、硫原子和氮原子的杂原子且总共具有5-10个构成环的原子的任选取代的杂环；R5代表可被取代的C1-C8烷基、可被取代的C3-C8环烷基、可被取代的苯环、可被取代的萘环、可被取代的二氢化茚环、可被取代的四氢萘环或具有1-4个选自氧原子、硫原子和氮原子的杂原子且总共具有5-10个构成环的原子的任选取代的杂环；R6代表氢原子、可被取代的C1-C8烷基、可被取代的苯环；或者R5和R6可以彼此结合以与将R5和R6连接的碳一起形成一任选取代的螺碳环，该环总共具有3-11个构成环的原子；R7和R8独立地代表氢原子或C1-C8烷基，或者R7和R8可以彼此结合形成一C2-C6亚烷基；R9和R10代表可被取代的C1-C8烷基、可被取代的C3-C8环烷基、可被取代的苯环、可被取代的萘环、具有1-4个选自氧原子、硫原子和氮原子的杂原子且总共具有5-10个构成环的原子的任选取代的杂环，或者R9和R10代表-N(R11)(R12)，其中R11代表氢原子、C1-C8烷基；并且R12代表C1-C8烷基、可被取代的苯环、可被取代的萘环、或者具有1-4个选自氧原子、硫原子和氮原子的杂原子且总共具有5-10个构成环的原子的任选取代的杂环；并且X代表CH2、O或NR13，其中R13代表氢原子或C1-C8烷基。