喹啉－4－基衍生物I

摘要

本发明涉及通式I的化合物及其药物上可接受的酸加成的盐：∴其中的R¹，R²，R³，R⁴，R⁵和X如说明书中所定义，其不包括下列化合物：(6-氯-2-苯基-4-喹啉基)-(+)-2-氨基丁醇；(6-甲基-2-苯基-4-喹啉基)-(+)-2-氨基丁醇；(6-甲氧基-2-苯基-4-喹啉基)-(+)-2-氨基丁醇；和(8-甲氧基-2-苯基-4-喹啉基)-(+)-2-氨基丁醇；其可用于治疗疾病，这些疾病涉及NMDA受体特异性阻断剂。

主权项

1.通式I的化合物或其药物上可接受的酸加成的盐，其中R¹是氢、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、羟基、氨基、硝基、氰基、C₁-C₄烷基-氨基、二C₁-C₄烷基-氨基或卤素；^R2是苯基，它可以任意被C₁-C₄烷基，C₁-C₄烷氧基，卤素，三氟甲基，氨基，C₁-C₄烷基-氨基或二C₁-C₄烷基-氨基所取代，2，3-二氢-苯并呋喃-5-基，苯并二氢吡喃-6-基，萘-2-基，2，3-二氢化茚-5-基，C₂-C₄烯基-苯基，5，6，7，8-四氢-萘基，2，3-二氢-异氮茚-2-基，1，2，3，4-四氢-萘基，苯并呋喃-2-基，苯并[b]噻吩-2-基，苯基C₁-C₄亚烷基，3，4-二氢-1H-异喹啉-2-基或噻吩-3-基；R³和R⁴彼此独立为氢或C₁-C₄烷基；R⁵是氢、C₁-C₄烷基、-CH₂OH或-CH₂NR⁶R⁷；R⁶和R⁷彼此独立为氢、C₁-C₄烷基、-(CH₂)_n-苯基、环烷基、-(CH₂)_m-吗啉基或与N-原子一起形成带有4-6个C-原子的饱和的环；n为0-3；m为2或3；X是-NR⁸-或-O-；或X和R⁵一起是＞N(CH₂)₂-；或X和R³一起是＞N(CH₂)₃-；且R⁸是氢或C₁-C₄烷基；通式I化合物中不包括下列化合物：(6-氯-2-苯基-4-喹啉基)-(+)-2-氨基丁醇；(6-甲基-2-苯基-4-喹啉基)-(+)-2-氨基丁醇；(6-甲氧基-2-苯基-4-喹啉基)-(+)-2-氨基丁醇；和(8-甲氧基-2-苯基-4-喹啉基)-(+)-2-氨基丁醇。