| 主权项 |
1.一种治疗外分泌失调用之组成物,该组成物包括通式(I)所示之似前列腺素化合物作为活性成分:式中W1、W2与W3为碳原子,L、M与N为氢、羟基、或氧基,其中L与M至少有一者为氢以外之基团,且该五员环可具有至少一个双键;A为-COOH或其官能衍生物;B为-CH2-CH2-、或-CH2-CH=CH-;Z为式中R4与R5为氢、或卤素;R1为二价饱和或不饱和低级-中级脂族烃残基;及Ra为饱和低级-中级脂族烃残基,未经取代或经卤素或低级烷基所取代。2.如申请专利范围第1项之组成物,系用于治疗乾眼症候群。3.如申请专利范围第1项之组成物,系用于治疗泪液过少症。4.如申请专利范围第1项之组成物,系用于治疗口乾燥症候群。5.如申请专利范围第1项之组成物,系用于治疗涎液过少症。6.如申请专利范围第1项之组成物,其中该似前列腺素化合物为PG受体激动剂。7.如申请专利范围第1项之组成物,其中该似前列腺素化合物为下列通式(II)所示者:式中L与M为氢、羟基、或氧基,其中L与M至少有一者为氢以外之基团,且该五员环可具有至少一个双键;A为-COOH或其官能衍生物;B为-CH2-CH2-、或-CH2-CH=CH-;Z为式中R4与R5为氢、或卤素;X1与X2为氢或卤素;R1为二价饱或不饱和和低级-中级脂族烃残基;R2为单键或低级伸烷基;及R3为低级烷基。8.如申请专利范围第1项之组成物,为适于局部施用之剂量型9.如申请专利范围第8项之组成物,为适于经眼投药之剂量型。10.如申请专利范围第9项之组成物,系调配成眼用滴剂。11.如申请专利范围第8项之组成物,为适于经口腔投药之剂量型。12.如申请专利范围第11项之组成物,系调配成舌下锭剂。13.如申请专利范围第1项之组成物,其系以0.000001至10重量%之有效量投予至需要该治疗之患者。14.如申请专利范围第1项之组成物,其系用于制造用于治疗外分泌失调之医药组成物。15.如申请专利范围第1项之组成物,其中,该化合物系由下列组群中选出:13,14-二氢-15-酮基-16,16-二氟-PGE1;15-脱羟基-13,14-二氢-14,15-脱氢-16-酮基-17,17-二氟-PGE1甲酯;13,14-二氢-15酮基-16,16-二氟-20-乙基-PGE1;2-脱羧基-2-(2-羧乙基)-13,14-二氢-15-酮基-16,16-二氟-PGE1;13,14-二氢-15-酮基-16,16-二氟-PGF2甲酯;11-脱羟基-13,14-二氢-15-酮基-16,16-二氟-PGE1;13,14-二氢-15-酮基-PGE1;2-脱羧基-2-(2-羧乙基)-13,14-二氢-15-酮基-16,16-二氟-20-乙基PGE1-异丙酯;及13,14-二氢-15-酮基-16,16-二氟-PGE2。16.一种11-脱羟基-13,14-二氢-15-酮基-16,16-二氟-PGE1化合物。 |
