| 主权项 |
1.一种下式(I)之化合物 其N-氧化物、加成盐、季胺及立体化学异构型,其 中 式中R2为氢、羟基或C1-4烷基,当R2为羟基时,该R2系 结合于环氮位置以外之位置,或者该R2系结合于( a-3)、(a-4)或(a-9)等基团乙烯基位置以外之位置; -a1=a2-a3=a4-代表下列诸式之二价基 -CH=CH-CH=CH- (b-1), -N=CH-CH=CH- (b-2), -CH=N-CH=CH- (b-3), -CH=CH-N=CH- (b-4), -CH=CH-CH=N- (b-5), -N =CH-CH=N- (b-7),或 -N =CH-N=CH- (b-8), 其中(b-1)至(b-8)诸基之各氢原子可视需要被卤基、 C1-6烷基、胺基、羟基、C1-6烷氧基或C1-6烷基氧羰 基取代; 或其中于(b-1)至(b-8)诸基中相邻碳原子上的两个氢 原子可视需要被-(CH2)4-取代; R1 为氢、C1-6烷基、芳基1、经芳基1取代之C1-6烷基 、C1-4烷基氧羰基、芳基1羰基、芳基1C1-6烷基羰基 、芳基1氧羰基、芳基1C1-4烷基氧羰基、C1-4烷基羰 基、三氟甲基羰基、C1-6烷基磺醯基或芳基1磺醯 基; X 代表O、S或NR3,其中R3为氢、C1-6烷基、甲磺醯基 、芳基2羰基C1-4烷基、C1-4烷基氧羰基或经芳基2及 可经羟基取代之C1-4烷基; 芳基1为苯基;被1、2或3个各自独立地选自卤基、 羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、硝基、胺基及氰基 之取代基取代之苯基;啶基;基;基;1,3-苯 并二环戊烯基;喃基;或苯并喃基;及 芳基2为苯基,或被卤基取代之苯基。 2.如申请专利范围第1项之化合物,其 中二价基 代表式(a-1)、(a-3)或(a-4)之基,其中R2代表 氢或羟基。 3.如申请专利范围第1项之化合物,其中二价基-a1=a2 -a3=a4-具式(b-1),该式(b-1)中各氢原子可视需要被卤 基、C1-6烷基、羟基、或C1-6烷氧基取代。 4.如申请专利范围第1项之化合物,其中二价基-a1=a2 -a3=a4-具式(b-2),该式(b-2)中各氢原子可视需要被卤 基、C1-6烷基、羟基、或C1-6烷氧基取代。 5.如申请专利范围第1至4项中任一项之化合物,其 中R1基代表氢、C1-6烷基、苯基甲基、或喃基甲 基。 6.如申请专利范围第1项至4项中任一项之化合物, 其中于化合物中,X为NR3,其中R3为氢、或经芳基2取 代之C1-4烷基。 7.一种用于治疗与基底松弛受阻或受损相关之状 况的医药组成物,其含有医药上可接受之载剂及具 治疗活性用量之如申请专利范围第1项至6项中任 一项之化合物。 8.如申请专利范围第1至4项中任一项之化合物,其 系用于作为治疗与基底松弛受阻或受损相关之状 况的药物。 9.一种用于制备式(I)化合物之方法,其中 a)使式(II)中间体,或其官能性衍生物,与式(III)中间 体在多磷酸(PPA)或氯氧化磷(POCl3)存在下,于介于室 温与反应混合物的回流温度间之温度反应,该反应 视需要可于反应惰性溶剂中进行, b)使式(IV)中间体[其系界定为式R' H中间体之衍生 物,其中 一双氢原子被羰基取代者]与式(V)中间体反应,因 而得到式(I-a)化合物[其系界定为式(I)化合物中R2 代表羟基者], c)或者,式(I)化合物亦可依照技艺已知之反应互相 转化;或如果需要,则将式(I)化合物转化成酸加成 盐,或相反地,以硷将式(I)化合物之酸加成盐转化 成自由硷型;及,如果需要,则制备其立体异构物型 。 |
