| 主权项 |
1.一种缓释性组成物,其包含重量平均分子量与数 量平均分子量之比例为1.90或以下之乳酸-乙醇酸 聚合物,或其盐,及一种含量为5%(w/w)至24%(w/w)之生 理活性物质。 2.如申请专利范围第1项之缓释性组成物,其中该生 理活性物质为生理活性。 3.如申请专利范围第2项之缓释性组成物,其中该生 理活性物质为LH-RH衍生物。 4.如申请专利范围第1项之缓释性组成物,其中该乳 酸-乙醇酸聚合物之重量平均分子量为3,000至100,000 。 5.如申请专利范围第4项之缓释性组成物,其中乳酸 -乙醇酸聚合物之重量平均分子量为8,000至15,000。 6.如申请专利范围第1项之缓释性组成物,其中乳酸 -乙醇酸聚合物中,分子量在3,000或以下之低分子量 部份占9%或以下。 7.如申请专利范围第6项之缓释性组成物,其中乳酸 -乙醇酸聚合物中,分子量在3,000或以下之低分子量 部份占3%至9%。 8.如申请专利范围第1项之缓释性组成物,其中该聚 合物中,乳酸与乙醇酸之莫耳比例为100:0至40:60。 9.如申请专利范围第1项之缓释性组成物,其中该聚 合物中,乳酸与乙醇酸之莫耳比例为70:30至80:20。 10.如申请专利范围第3项之缓释性组成物,其中LH-RH 衍生物为下式代表之: 5-氧代-Pro-His-Trp-Ser-Tyr-Y-Leu-Arg-Pro-Z 其中Y代表DLeu、DAla、DTrp、DSer(tBu)、D2Na1或DHis(ImBz1 )、且Z代表HN-C2H5或Gly-NH2或其盐。 11.如申请专利范围第3项之缓释性组成物,其中LH-RH 衍生物为下式代表之: 5-氧代-Pro-His-Trp-Ser-Tyr-DLeu-Leu-Arg-Pro-NH-C2H5,或其乙 酸盐。 12.如申请专利范围第1项之缓释性组成物,其中该 生理活性物质或其盐为微水溶性或水溶性。 13.如申请专利范围第1项之缓释性组成物,其系供 注射用。 14.申请专利范围第1项之缓释性组成物,其中该生 理活性物质或其盐之释放至少长达2周。 15.如申请专利范围第1项之缓释性组成物,其中不 含明胶。 16.一种制备如申请专利范围第1项之缓释性组成物 之方法,其包括自含有生理活性物质或其盐与重量 平均分子量与数量平均分子量之比例为1.90或以下 之乳酸-乙醇酸聚合物,或其盐之混合溶液中排除 溶剂,其中该生理活性物质之含量占组成物之5%(w/w )至24%(w/w)。 17.如申请专利范围第16项之方法,其包括使生理活 性物质或其盐混合且匀散在含有重量平均分子量 与数量平均分子量之比例为1.90或以下之乳酸-乙 醇酸聚合物,或其盐之有机溶剂溶液中,然后排除 有机溶剂。 18.如申请专利范围第17项之方法,其中所使用之生 理活性物质或其盐系含有该生理活性物质或其盐 之水溶液。 19.一种医药组成物,其包括如申请专利范围第1项 之缓释性组成物。 20.一种用于预防或治疗摄护腺癌、摄护腺肥大、 子宫内膜异位、子宫肌瘤、子宫纤维瘤、性早熟 与痛经或作为避孕药之医药组成物,其包括如申请 专利范围第3项之缓释性组成物。 21.一种在停经前乳癌手术后用于预防乳癌复发之 医药组成物,其包括如申请专利范围第3项之缓释 性组成物。 22.一种制备乳酸-乙醇酸聚合物或其盐之方法,其 中该乳酸-乙醇酸聚合物之重量平均分子量为8,000 至15,000,且重量平均分子量与数量平均分子量之比 例为1.90或以下,该方法包括添加水至含重量平均 分子量为5,000至15,000之乳酸-乙醇酸聚合物之有机 溶剂中,其中水之添加比例为相对于100份有机溶剂 添加5至50份以下(体积比)。 23.如申请专利范围第22项制备聚合物之方法,其中 有机溶剂为亲水性。 24.如申请专利范围第23项制备聚合物之方法,其中 亲水性有机溶剂为丙酮。 25.如申请专利范围第22项制备聚合物之方法,其中 相对于100份有机溶剂,水之添加比例为10至45份(体 积比)。 26.如申请专利范围第22项制备聚合物之方法,其中 相对于100份有机溶剂,水之添加比例为40份(体积比 )。 27.一种乳酸-乙醇酸聚合物或其盐,系供制造不含 明胶之缓释性组成物上之用。 28.一种微小球,其包含重量平均分子量为11,600至14, 000之乳酸-乙醇酸聚合物,或其盐,与含量为5%(w/w)至 24%(w/w)之LH-RH衍生物或其盐,且不含明胶。 29.如申请专利范围第28项之微小球,其中LH-RH衍生 物或其盐为如下式代表之: 5-氧代-Pro-His-Trp-Ser-Tyr-Y-Leu-Arg-Pro-Z 其中Y代表DLeu、DAla、DTrp、DSer(tBu)、D2Nal或DHis(ImBzl ),且Z代表HN-C2H5或Gly-NH2或其盐。 30.如申请专利范围第28项之微小球,其中LH-RH衍生 物或其盐为下式代表之: 5-氧代-Pro-His-Trp-Ser-Tyr-DLeu-Leu-Arg-Pro-NH-C2H5,或其乙 酸盐。 31.如申请专利范围第28项之微小球,其系微胶囊。 32.如申请专利范围第28项之微小球,其中该LH-RH衍 生物或其盐之释放至少长达2周以上。 33.一种用于预防或治疗摄护腺癌、摄护腺肥大、 子宫内膜异位、子宫肌瘤、子宫纤维瘤、性早熟 与痛经或作为避孕药之医药组成物,其包括如申请 专利范围第28项之微小球。 34.一种在停经前乳癌手术后用于预防乳癌复发之 医药组成物,其包括如申请专利范围第28项之微小 球。 |
