| 摘要 |
Compuestos bicíclicos heteroaromáticos como inhibidores de la proteína tirosina quinasa. La presente invención se refiere a un compuesto heterocíclico que se puede usar para el tratamiento de los trastornos mediados por la proteína tirosina quinasa y en particular tiene propiedades anticancerosas. Más particularmente, los compuestos de la presente invención son potentes inhibidores de las proteínas tirosina quinasas tales como EGFr, c-erbB- 2, c-erbB-4, c-met, tie-2, PDGFr, c-src, Ick, zap 70, y fyn, permitiendo de este modo el tratamiento clínico de los tejidos enfermos en particular. La presente invención contempla, en particular, el tratamiento de las enfermedades malignas humanas, por ejemplo los tumores de pecho, de pulmón de células no pequeñas, ovarios, estómago, y pancreático, especialmente aquellos activados por EGF-R o erbB-2, usando los compuestos de la presente invención. Por ejemplo, los compuestos que son altamente activos frente a la proteína tirosina quinasa c-erbB-2 a menudo en preferencia a la quinasa receptora EGF permiten el tratamiento de los tumores activados por c-erbB-2. Sin embargo, los compuestos que son altamente activos frente a ambas quinasas receptoras c-erbB-2 y EGF-R permiten el tratamiento de una gama de tumores más amplia. |
