| 摘要 |
<p>Den foreliggende oppfinnelsen vedrører en gruppe unike diazabicykloalkanderivater med intressant neurokinin-NKi reseptorantagonistisk aktivitet representert ved den generelle formelen (1): (1) der: R' står for fenyl, 2-indolyl, 3-indolyl, 3-indazolyl eller benzo[b]tiofen-3-yl, der gruppene kan være substituert med halogen eller alkyl (1-3C), R^ og B? står uavhengig av hverandre for halogen, H, OCH3, CH3 og CF3, R/ R' og R* står uavhengig av hverandre for H, OH, 0-alkyl(l-4C), CH2OH, NH2, dialkyl(l-3C)N, pyrrolidin-1-yl, piperidin-1-yl, morfolin-4-yl eller niorfolin-4-yl substituert med en eller to metyl- eller metoksymetylgmpper, morfolin-4-ylamino, morfolin-4-ylmetyl, imidazolyl-1-yl, tiomorfolin-4-yl, l,l-dioksotiomorfolin-4-yl eller 3-okBa-8-azabicyklo[3.2.I]okt-8-yl; R'* og R^ kan sammen stå for en keto-, en l,3-dioksan-2-yl- eller en l,3-dioksolan-2-yl gruppe, X står for enten O eller S, n har verdien 1,2 eller 3, a er et asymmetriske kaibonatomet 8a, 9a eller 1 Oa når n henholdsvis er lik 1,2 eller 3. Oppfinnelsen vedrører en fremgangsmåte til fiemstilling av de nye forbindelsene og føimasciytiske sairnnensetninger som inneholder minst en av disse forbindelsene som en aktiv ingrediens.</p> |
