发明名称 3-取代的-4-嘧啶酮衍生物
摘要 一种具有抑制τ蛋白激酶1活性的式(I)代表的嘧啶酮衍生物或其盐、或其溶剂化物或其水合物:其中R<SUP>1</SUP>代表可被取代的C<SUB>1</SUB>-C<SUB>12</SUB>烷基;R例如代表下式(II)代表的基团:其中R<SUP>2</SUP>和R<SUP>3</SUP>独立地代表氢原子或C<SUB>1</SUB>-C<SUB>8</SUB>烷基;R<SUP>4</SUP>代表可被取代的苯环、可被取代的萘环、可被取代的二氢化茚环、可被取代的四氢萘环、或具有1-4个选自氧原子、硫原子和氮原子的杂原子且总共具有5-10个构成环的原子的任意取代的杂环。
申请公布号 CN1555367A 申请公布日期 2004.12.15
申请号 CN02818017.8 申请日期 2002.09.20
申请人 三菱制药株式会社;沙诺费-辛芷拉保公司 发明人 上原史朗;有友启一;照田文;比企绅介;奥山昌弘;臼井义浩;大泉充;渡边和俊
分类号 C07D239/46;C07D239/56;C07D239/34;C07D413/14;C07D401/14;A61K31/505;A61P25/28 主分类号 C07D239/46
代理机构 北京北新智诚知识产权代理有限公司 代理人 耿小强
主权项 1、一种式(I)代表的嘧啶酮衍生物或其盐、或其溶剂化物或其水合物:<img file="A028180170002C1.GIF" wi="475" he="390" />其中R<sup>1</sup>代表可被取代的C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基;R代表下式(II)-(V)代表的任一基团:<img file="A028180170002C2.GIF" wi="1148" he="650" />其中R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>独立地代表氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基;R<sup>4</sup>代表可被取代的苯环、可被取代的萘环、可被取代的二氢化茚环、可被取代的四氢萘环、或具有1-4个选自氧原子、硫原子和氮原子的杂原子且总共具有5-10个构成环的原子的任意取代的杂环;R<sup>5</sup>代表可被取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、可被取代的C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、可被取代的苯环、可被取代的萘环、可被取代的二氢化茚环、可被取代的四氢萘环、或具有1-4个选自氧原子、硫原子和氮原子的杂原子且总共具有5-10个构成环的原子的任意取代的杂环;R<sup>6</sup>代表氢原子、可被取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、可被取代的苯环;或者R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>可以彼此结合以与将R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>连接的碳一起形成一任意取代的螺碳环,该环总共具有3-11个构成环的原子;R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>独立地代表氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基,或者R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>可以彼此结合形成C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基;R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>代表可被取代的C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、可被取代的C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、可被取代的苯环、可被取代的萘环、具有1-4个选自氧原子、硫原子和氮原子的杂原子且总共具有5-10个构成环的原子的任意取代的杂环,或者R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>代表-N(R<sup>11</sup>)(R<sup>12</sup>),其中R<sup>11</sup>代表氢原子、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基;并且R<sup>12</sup>代表C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、可被取代的苯环、可被取代的萘环、或者具有1-4个选自氧原子、硫原子和氮原子的杂原子且总共具有5-10个构成环的原子的任意取代的杂环;并且X代表CH<sub>2</sub>、O或NR<sup>13</sup>,其中R<sup>13</sup>代表氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基。
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