CCR－3受体拮抗剂V

摘要

本发明涉及式(I)的1，2－二氨基环戊烷衍生物，其中R₁－R₄如说明书中所定义。该化合物用作CCR－3受体拮抗剂，因此，可以用于治疗CCR－3介导的疾病。

主权项

1.式(I)的化合物或其药用盐：其中：R1是氢或C1-6烷基；R2是芳基C1-6烷基；R3是氢，C1-6烷基，酰基，芳基，或芳基C1-6烷基；R4是-W-X-Y-Z；W不存在或是C1-6亚烷基；X不存在，羰基，氧，-S(O)n-，或-N(Ra)-；Y是亚芳基或杂亚芳基；并且Z是氢，芳基，杂芳基，芳氧基，杂芳氧基，芳基C1-6烷基，或杂芳基C1-6烷基；Ra是氢，C1-6烷基，酰基，芳基，芳基C1-6烷基，C1-6烷氧羰基，或苄氧羰基；并且每个n为0，1，或2；其中“酰基”指-C(O)R基，其中R是氢，C1-6烷基，C3-7环烷基，C3-7环烷基C1-6烷基，苯基或苯基C1-6烷基，“芳基”指单环或双环芳香烃基，其任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自C1-6烷基，卤代C1-6烷基，羟基C1-6烷基，杂烷基，酰基，酰氨基，氨基，C1-6烷基氨基，二C1-6烷基氨基，C1-6烷硫基，C1-6 烷基亚磺酰基，C1-6烷基磺酰基，-SO2NR’R”(其中R’和R”独立地为氢或C1-6烷基)，C1-6烷氧基，卤代C1-6烷氧基，C1-6烷氧羰基，氨基甲酰基，羟基，卤素，硝基，氰基，巯基，亚甲二氧基或亚乙二氧基，“亚芳基”指二价芳基，“杂芳基”指5-12个环原子的含有至少一个芳香环的单环或双环基团，其包含一个，两个，或三个选自N，O，或S的环杂原子，其余的环原子是C，条件是所述杂芳基的连接点将在芳香环上，并且所述芳香烃基任选地被一个或多个取代基独立地取代，所述取代基选自C1-6烷基，卤代C1-6烷基，羟基C1-6烷基，杂烷基，酰基，酰氨基，氨基，C1-6烷基氨基，二C1-6烷基氨基，C1-6烷硫基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷基磺酰基，-SO2NR’R”(其中R’和R”独立地为氢或C1-6烷基)，C1-6烷氧基，卤代C1-6烷氧基，C1-6烷氧羰基，氨基甲酰基，羟基，卤素，硝基，氰基，巯基，亚甲二氧基或亚乙二氧基，“杂亚芳基”指二价杂芳基，“杂烷基”指含有一个，两个或三个取代基的C1-6烷基，所述取代基独立地选自-ORa，-NRbRc，和-S(O)nRd，其中Ra是氢，酰基，C1-6烷基，C3-7环烷基或C3-7环烷基C1-6烷基，Rb和Rc彼此独立地是氢，酰基，C1-6 烷基，C3-7环烷基或C3-7环烷基C1-6烷基，Rd是氢(条件是n为0)，C1-6 烷基，C3-7环烷基，C3-7环烷基C1-6烷基，氨基，酰氨基，单C1-6烷基氨基或二C1-6烷基氨基，并且n是0-2的整数，条件是杂烷基的连接点是通过杂烷基的碳原子。