发明名称 用于制备维生素D类似物的方法
摘要 一种完成以下反应的立体有择性方法:∴导致生成式2的化合物,其在碳1和3位与式1化合物具有相同的立体化学。从而,如果式1化合物中碳3为R-构型,那么生成的式2化合物中碳3也为R-构型。在上述过程中,R<SUP>1</SUP>可以为直链或支链C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基。该过程应用pK<SUB>a</SUB>小于大约9的氟化醇,在钯催化剂存在下起反应。式1的化合物,以及该过程中新的中间体,用于制备维生素D类似物。
申请公布号 CN1179938C 申请公布日期 2004.12.15
申请号 CN00123865.5 申请日期 2000.08.23
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 安杰伊·罗伯特·丹尼埃斯基;马雷克·米哈乌·卡巴特;冈部真;鲁姆·尼古拉耶夫·拉迪诺夫
分类号 C07C69/734;C07D303/48;C07F7/18 主分类号 C07C69/734
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 代理人 胡交宇
主权项 1.一种立体有择性地制备下式化合物的方法:<img file="C001238650002C1.GIF" wi="659" he="487" />或它们的对映异构体<img file="C001238650002C2.GIF" wi="678" he="482" />其中R<sup>1</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,R<sup>2</sup>为羟基保护基团,其中包括下式的化合物<img file="C001238650002C3.GIF" wi="510" he="461" />或它们的对映异构体<img file="C001238650003C1.GIF" wi="535" he="450" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>同上,式1AA的化合物和式2AA的化合物中碳1和3的立体化学分别相同,和式1AA<sup>*</sup>的化合物和式2AA<sup>*</sup>的化合物中碳1和3的立体化学分别相同,分别在钯催化剂的存在下,与pK<sub>a</sub>低于9的氟化醇反应,分别生成式2AA或2AA<sup>*</sup>的化合物。
地址 瑞士巴塞尔