发明名称 具有抗精神病药活性的2-(氨甲基)-四氢-9-氧杂-1,3-二氮杂-环戊二烯并[a]萘基衍生物
摘要 式(I)化合物可用于治疗与多巴胺调节紊乱相关的疾病。
申请公布号 CN1555377A 申请公布日期 2004.12.15
申请号 CN02818023.2 申请日期 2002.07.19
申请人 惠氏公司 发明人 R·E·穆肖;R·赵
分类号 C07D491/04;A61K31/4184;A61P25/16;A61P25/18 主分类号 C07D491/04
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 谭明胜
主权项 1.一种以下式I的化合物或其药学上可接受的盐,<img file="A028180230002C1.GIF" wi="724" he="423" />其中:X为H、CF<sub>3</sub>、1-10个碳原子的烷基、被1-3个独立选自1-10个碳原子的烷基的取代基任选取代的苯基、1-10个碳原子的-O-烷基、1-10个碳原子的-S-烷基、-CN、-NO<sub>2</sub>和卤素;或者7-9个碳原子的苯基烷基,其中苯环被1-3个独立选自以下的取代基任选取代:羟基、氨基、卤素、1-10个碳原子的烷基、氰基、硝基、1-10个碳原子的烷基氨基和每个烷基1-10个碳原子的二烷基氨基;R<sub>1</sub>为H、1-10个碳原子的烷基、3-10个碳原子的-CH<sub>2</sub>-环烷基、7-10个碳原子的-CH<sub>2</sub>-双环烷基,<img file="A028180230002C2.GIF" wi="964" he="242" />或-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>Z-R;R为:<img file="A028180230002C3.GIF" wi="1179" he="269" /><img file="A028180230002C4.GIF" wi="654" he="290" />或<img file="A028180230002C5.GIF" wi="459" he="260" />m为0-4的整数;R<sub>2</sub>为H或1-10个碳原子的烷基;R<sub>3</sub>为H、卤素、1-10个碳原子的烷基、1-10个碳原子的-O-烷基或羟基;Z为O、S或-CH<sub>2</sub>-;或者R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>当与它们结合的氮原子结合在一起时形成下式的一部分:<img file="A028180230003C1.GIF" wi="492" he="272" />n为1或2的整数;R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>各自独立地选自H、卤素、1-10个碳原子的烷基、1-10个碳原子的-O-烷基和羟基;R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>独立地为氢、1-10个碳原子的烷基、1-10个碳原子的-O-烷基、1-10个碳原子的-S-烷基、-CN、-NO<sub>2</sub>或卤素。
地址 美国新泽西州