| 主权项 |
1.一种制备西酞普兰的方法，该方法包括：(a)用下式(II)的羟胺 R-O-NH<sub>2</sub> (II)其中R表示氢原子(IIa)或在格氏反应条件下惰性的取代基R’(IIb)，处理下式(I)的5-甲酰基-2-苯并[c]呋喃酮；<img file="A028183230002C1.GIF" wi="608" he="248" />(b)将这样得到的式(III)的肟<img file="A028183230002C2.GIF" wi="827" he="343" />其中R定义同上，当R＝R’(IIIb)时与4-氟苯基卤化镁直接反应，或当R＝H(IIIa)时，用R’取代R后与4-氟苯基卤化镁反应；(c)将式(IV)的中间体酮<img file="A028183230002C3.GIF" wi="845" he="591" />其中R’定义如同上，R”表示MgHal(IVa)或氢(IVb)，其中Hal是卤素，与[3-(二甲基氨基)丙基]卤化镁反应；(d)环化式(V)的中间体二醇，<img file="A028183230003C1.GIF" wi="1025" he="582" />其中R’定义同上；(e)除去式(VI)的取代的肟的基团R’，<img file="A028183230003C2.GIF" wi="1046" he="568" />其中R’定义同上；和(f)将式(VII)的肟的未取代的氧亚氨基转化为腈基，<img file="A028183230004C1.GIF" wi="1034" he="569" />得到西酞普兰(A)或其一种药理可接受盐；或(e’)或者，当R’是三苯基甲基或二苯基甲基时，通过用式(VIII)的混合酸酐处理， H-CO-O-CO-R(VIII)其中R表示C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，芳烷基或芳基，直接将式VI的肟的取代的氧亚氨基转化为腈基，以产生西酞普兰(A)或其药理可接受盐。 |
