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1.一种式(Ⅴ)化合物之制造方法,其特征为含有(A) 红霉素中使碳酸乙烯酯反应后,还原第9位酮,因应 必要经保护第2位及第4位羟基,准备式 (式中,R1及R2表示为相同或相异的氢原子、式-CO-RA( 式中RA表示碳数为1至3的烷基、被1至3个卤素原子 取代之碳数1至3的烷基、碳数为1至3的烷氧基、苯 基、苯氧基、苯甲氧基、或选自于碳数为1至3的 烷基、碳数为1至3的烷氧基、硝基、氰基、卤素 原子、乙醯基、苯基及羟基所成群之1至3个原子 或基所取代的苯基。)或选自于碳数为1至4的烷基 、苯基及苯甲基所成群之2至3个基所取代之甲矽 烷基)所表示的化合物(Ⅰ)的步骤、 (B)化合物(Ⅰ)与式 (式中,A表示为CH=CH,R5及R6表示相同或相异的碳数为 1至7的烷基)所表示的化合物反应,又因应必要保护 新生成之第3位羟基,得到式 (式中,R3表示与上述R1相同,R2及A与上述相同)所表 示的化合物(Ⅱ)之步骤、 (C)化合物(Ⅱ)与式 X-R4 (式中,X表示卤素原子,R4为基基)所表示的化合 物反应,得到式 (式中,A、R2、R3及R4与前述相同)所表示的化合物( Ⅲ)之步骤、 (D)化合物(Ⅲ)与式 (式中,R9表示氢原子、氯原子、碳数为1至4的直链 状或支链状之烷基、碳数为1至3的烷氧基、苯基 或苯甲基,R10及R11表示相同或相异的氯原子、碳数 为1至4的直链状或支链状的烷基、碳数为1至3的烷 氧基、苯基或苯甲基)所表示的化合物反应,得到 式 (式中,A、R2、R3及R4与前述相同)所表示的化合物( Ⅳ)之步骤、且 (E)进行化合物(Ⅳ)的第9位之羰基化,第3位之羰基 化、11,12位的环状胺基甲酸酯化、2'羟基的脱保护 ,得到式 (式中,A及R4与前述相同)所表示的化合物(Ⅴ)之步 骤的化合物(Ⅴ)制造方法。 2.如申请专利范围第1项的制造方法,其中该式(Ⅰ) 所表示的化合物为选自于,丙烯醛缩二甲醇、丙烯 醛缩二乙醇、丙烯醛缩二n-丙醇、丙烯醛缩二异 丙醇、丙烯醛缩二n-丁醇、丙烯醛缩二异丁醇、 丙炔醛缩二甲醇、丙炔醛缩二乙醇、丙炔醛缩二n -丙醇、丙炔醛缩二异丙醇、丙炔醛缩二n-丁醇及 丙炔醛缩二异丁醇所成群。 3.如申请专利范围第1项的制造方法,其中该式(2)所 表示的化合物为选自于,氯化、氯化啶、氯 化啶吩、溴化、溴化啶及溴化啶 吩所成群。 4.如申请专利范围第1项的制造方法,其中该式(3)所 表示的化合物为选自于,三甲基矽烷、三乙基矽烷 、三氯化矽烷、苯基二甲基矽烷、二苯基矽烷、 三苯基矽烷、三乙氧基矽烷、二乙基矽烷及t-丁 基二甲基矽烷所成群。 5.一种化合物,其特征为由式 (式中,A表示CH=CH、R2及R3表示相同或相异的氢原子 、式-CO-RA(式中,RA表示选自碳数为1至3个卤素原子 所取代的碳数为1至3的烷基、碳数为1至3的烷氧基 、苯基、苯氧基、苯甲基氧基),或选自于碳数为1 至4的烷基、苯基及苯甲基所成群之2至3个基所取 代之甲矽烷基)所表示的化合物。 6.一种化合物,其特征为如式 (式中,A表示CH=CH、R2及R3表示相同或相异的氢原子 、式-CO-RA(式中,RA表示选自碳数为1至3个卤素原子 所取代的碳数为1至3的烷基、碳数为1至3的烷氧基 、苯基、苯氧基、苯甲基氧基),或选自于碳数为1 至4的烷基、苯基及苯甲基所成群之2至3个基所取 代之甲矽烷基,R4表示为基)所表示的化合物。 7.一种式(Ⅱ)化合物之制造方法,其特征为制造式 (式中,R1及R2表示相同或相异的氢原子、式-CO-RA(式 中,RA表示选自于碳数为1至3的烷基、1至3个卤素原 子所取代的碳数为1至3的烷基、碳数为1至3的烷氧 基、苯基、苯氧基、苯甲基氧基、或碳数为1至3 的低级烷基、碳数为1至3的烷氧基、硝基、氰基 、卤素原子、乙醯基、苯基及羟基所成群之1至3 个的原子或基所取代之苯基),或选自于碳数为1至4 的烷基、苯基或苯甲基所成群之2至3个基所取代 之甲矽烷基)所表示的化合物(Ⅰ),与式 (式中,A表示CH=CH或C≡C,R5及R6表示相同或相异的碳 数为1至7的烷基)所表示的化合物反应,制造以式 (式中,R3表示与上述R1相同,R2及A与上述相同)表示, 经脱二脱氧甲基己糖基化的6,9-环状缩醛红霉素衍 生物之方法。 |
