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1.一种制备式(I)2-取代之5-烷基啶的方法,其特征在于:按2-戊烯酸衍生物计,在1-10mol HCl、HBr、浓的强无机或有机非氧化性含氧酸或者在基于丁烯衍生物计的1-10molNH3存在下并且在-10℃-+25℃的温度范围内以及在极性溶剂存在或不存在的条件下,将式(Ⅱ)胺亚甲基化的2-戊烯酸衍生物环化;所述式(I)2-取代的5-烷基 啶结构如下:式中R代表氢或者直链或支链的C1-C4烷基,以及X代表氯、溴、羟基或胺基;以及所述式(Ⅱ)胺亚甲基化的2-戊烯酸衍生物结构如下:式中R1和R2彼此各代表直链或支链的C1-C4烷基、C5-C6环烷基、苯基、 基或5-至6-员之杂环,其含有1或2个选自氮及氧之杂原子,R1-R2和它们所取代的N原子一起还可以形成一个5-6员环,该环可以另含有一个选自N及O之杂原子,且Z代表CN或COOR3,其中R3表示直链或支链的C1-C4烷基。2.如申请专利范围第1项之方法,其特征在于:所采用的胺亚甲基化的2-戊烯酸衍生物系以下述反应制得:在酸性小于2-戊烯酸衍生物的C-H酸性的溶剂存在或不存在、50-200℃、0.01-10巴并且2-戊烯酸衍生物与原醯胺的摩尔比为1-50:1的条件下,由式(Ⅲ)或式(Ⅳ)未胺亚甲基化的2-戊烯酸衍生物与式(V)原醯胺反应;所述式(Ⅲ)、式(Ⅳ)及式(V)化合物的结构分别如下:式中R、Z、R1和R2的定义同申请专利范围第1项所述的范围,以及A和B彼此各代表OR4.OR5.N(R6,R7)或N(R8,R9),其中R4.R5.R6、R7.R8,R9各自的定义同R1或R2。3.如申请专利范围第1项之方法,其特征在于:R为氢。4.如申请专利范围第1项之方法,其特征在于:以彼此各表示直链或支链的C1-C4烷基、环戊环、环己基、苯基、或 基的取代基R11和R12代替R1和R2,此外,R11和R12可以和它们所取代的N原子一起形成一个5-6元环,该环可以另含有一个选自N和O之杂原子。5.如申请专利范围第4项之方法,其特征在于:以彼此各表示直链或支链的C1-C4烷基的取代基R21-R22代替R11-R12,此外R21和R22可以和它们所取代的N原子一起表示吗、咯烷或 啶,它们可以被C1-C4烷基或羟基-C1-C4烷基取代。6.如申请专利范围第2项之方法,其特征在于:它在2-戊烯酸衍生物的沸点进行,并且该反应是通过向所连接的柱中送入原醯胺而在柱中进行的。7.如申请专利范围第2项之方法,其特征在于:将胺亚甲 |
