| 发明名称 | 紫杉醇增强物的合成 | ||
| 摘要 | 本发明公开了由式(I)的酰肼起始化合物到式(II)的硫代酰肼化合物的制备方法。该方法包括使式(I)的起始化合物与亚硫酰化试剂反应。使式(II)的硫代酰肼与结构式为Z－C(O)－Y－C(O)－Z或HO－C(O)－Y－C(O)－OH的化合物以及一种羧酸活化试剂反应，生成结构式III的化合物，该化合物能够增强紫杉醇及其类似物的抗癌活性。可变基团R<SUB>1</SUB>，R<SUB>2</SUB>，R<SUB>5</SUB>，R<SUB>10</SUB>，Y和Z如权利要求中定义。 | ||
| 申请公布号 | CN1553893A | 申请公布日期 | 2004.12.08 |
| 申请号 | CN02817724.X | 申请日期 | 2002.07.10 |
| 申请人 | 辛塔医药品有限公司 | 发明人 | 陈寿军;孙利军;夏志强;古屋圭三;小野光则 |
| 分类号 | C07C327/56 | 主分类号 | C07C327/56 |
| 代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人 | 过晓东 |
| 主权项 | 1.一种从起始化合物制备产品化合物的方法，其中所述起始化合物下述结构式表示：<img file="A028177240002C1.GIF" wi="531" he="572" />所述产品化合物由下述结构式表示：<img file="A028177240002C2.GIF" wi="502" he="543" />其中：R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>独立地是脂族基，取代的脂族基，芳基或取代的芳基，或者R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>和与它们相连的碳原子和氮原子一起，构成非芳香族的杂环，并且可选择地与一个芳香环融合；当R<sub>2</sub>是芳基或取代的芳基时，R<sub>5</sub>是肼保护基团；当R<sub>2</sub>是脂族基或取代的脂族基时，R<sub>5</sub>是-H或肼保护基团；R<sub>10</sub>是-H或取代或未取代的烷基，该方法包括使起始化合物与亚硫酰化试剂反应的步骤。 | ||
| 地址 | 美国马萨诸塞州 | ||