发明名称 合成环加氧酶-2抑制剂的方法
摘要 本发明包括制备式(I)化合物的方法,所述的式(I)化合物可用于治疗环加氧酶-2介导的疾病。∴
申请公布号 CN1178658C 申请公布日期 2004.12.08
申请号 CN99807550.7 申请日期 1999.04.20
申请人 麦克公司 发明人 E·G·科尔利;I·W·达维斯;R·D·拉森;P·J·普耶;K·罗森
分类号 A61K31/445;C07C211/00;C07D211/00;A61P29/00;A61P31/12;A61P31/16;A61P35/00;A61P35/04 主分类号 A61K31/445
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 钟守期
主权项 1.合成式I化合物的方法,<img file="C998075500002C1.GIF" wi="529" he="370" />在该式中:存在1个R基并且所述R基选自C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>6-10</sub>芳基、芳烷基、卤素、-S(O)<sub>m</sub>H、-S(O)<sub>m</sub>C<sub>1-6</sub>烷基、-S(O)<sub>m</sub>芳烷基、-S(O)<sub>m</sub>芳基、硝基或氰基;R’代表用-S(O)<sub>m</sub>C<sub>1-6</sub>烷基取代的C<sub>6-10</sub>芳基R”选自C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>6-10</sub>芳基、芳烷基、卤素、-S(O)<sub>m</sub>H、-S(O)<sub>m</sub>C<sub>1-6</sub>烷基、硝基和氰基;Y为N;且m是0、1或2;所述方法包括在碱存在的情况下,将式II的化合物和式III的化合物反应,以产生式I的化合物;所述式II为:<img file="C998075500002C2.GIF" wi="292" he="385" />在该式中,从R<sup>2</sup>一直到R<sup>5</sup>,各自独立地代表C<sub>1-6</sub>烷基,且X<sup>-</sup>代表一合适的相反离子;所述式III为:<img file="C998075500003C1.GIF" wi="426" he="477" />在该式中,R、R’和Y是如先前定义。
地址 美国新泽西州