发明名称 |
合成环加氧酶-2抑制剂的方法 |
摘要 |
本发明包括制备式(I)化合物的方法,所述的式(I)化合物可用于治疗环加氧酶-2介导的疾病。∴ |
申请公布号 |
CN1178658C |
申请公布日期 |
2004.12.08 |
申请号 |
CN99807550.7 |
申请日期 |
1999.04.20 |
申请人 |
麦克公司 |
发明人 |
E·G·科尔利;I·W·达维斯;R·D·拉森;P·J·普耶;K·罗森 |
分类号 |
A61K31/445;C07C211/00;C07D211/00;A61P29/00;A61P31/12;A61P31/16;A61P35/00;A61P35/04 |
主分类号 |
A61K31/445 |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
钟守期 |
主权项 |
1.合成式I化合物的方法,<img file="C998075500002C1.GIF" wi="529" he="370" />在该式中:存在1个R基并且所述R基选自C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>6-10</sub>芳基、芳烷基、卤素、-S(O)<sub>m</sub>H、-S(O)<sub>m</sub>C<sub>1-6</sub>烷基、-S(O)<sub>m</sub>芳烷基、-S(O)<sub>m</sub>芳基、硝基或氰基;R’代表用-S(O)<sub>m</sub>C<sub>1-6</sub>烷基取代的C<sub>6-10</sub>芳基R”选自C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>6-10</sub>芳基、芳烷基、卤素、-S(O)<sub>m</sub>H、-S(O)<sub>m</sub>C<sub>1-6</sub>烷基、硝基和氰基;Y为N;且m是0、1或2;所述方法包括在碱存在的情况下,将式II的化合物和式III的化合物反应,以产生式I的化合物;所述式II为:<img file="C998075500002C2.GIF" wi="292" he="385" />在该式中,从R<sup>2</sup>一直到R<sup>5</sup>,各自独立地代表C<sub>1-6</sub>烷基,且X<sup>-</sup>代表一合适的相反离子;所述式III为:<img file="C998075500003C1.GIF" wi="426" he="477" />在该式中,R、R’和Y是如先前定义。 |
地址 |
美国新泽西州 |