一种苯并噁嗪单盐酸盐化合物的合成方法

摘要

本发明公开了一种苯并噁嗪单盐酸盐药物化合物的合成方法。化合物6－氯－4－甲基－3－氧代－3，4－二氢－2H－1，4－苯并噁嗪－8－甲酰氯或6－氯－3－氧代－3，4－二氢－2H－1，4－苯并噁嗪－8－甲酰氯在极性溶剂中一定温度下与3－氨基喹宁的氯仿溶液或4－氨基1－苯基哌啶的乙酸乙酯溶液反应，再滴入一定量小分子醇如：甲醇或乙醇，反应完毕过滤得产品，产率88－95％，本发明仅需进一步反应，操作简便、收率高，适用于工业生产。

主权项

1.一种苯并恶嗪单盐酸盐化合物的合成方法，其特征在于该方法包括下列步骤：(1)将6-氯-4-甲基-3-氧代-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪-8-甲酰氯(IIa)或6-氯-3-氧代-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪-8-甲酰氯(IIb)溶于极性非质子溶剂中，在10～40℃及搅拌下，滴加R6-X-H(III)；(2)在10～40℃下搅拌5～10小时，滴加助剂A，继续搅拌5～20小时，反应完毕过滤，滤饼洗涤得到苯并恶嗪单盐酸盐化合物(I)。