| 主权项 |
1.一种化合物,其系选自式(Ⅰ)所代表化合物之群 者: 式中: R1为嘧啶基或啶基,每一个选择性独立地经一、 二或三个选自烷基、烷氧基、烷硫基、卤素、硝 基、羟胺基、-NRR'(其中R及R'系独立选自氢、烷基 、羧烷基或杂烷基)或-NHC(O)Rb[其中Rb为烷基、-(伸 烷基)-X,其中X为烷氧基,烷胺基,二烷胺基,杂环基 或杂芳基]所取代; -----表在B与CR1之间或在Q与CR1之间的键使得: (i)当----系介于Q与-CR1-之间时,则: B为氮; R2为卤苯基或啶基;且 Q为-CH-;及 (ii)当-----系介于B与-CR1-之间时,则: B为碳; R2为苯基,选择性经卤素、烷基、烷氧基或卤烷基 取代;且 Q为-NR4-或-O-,其中: R4为氢,烷基,杂烷基,杂环基烷基,杂环基烷氧基),- SO2R"(此处R"为烷基)或-(伸烷基)-CN; 或烷基; 为式(S),(T)或(W)所表之 基: 其中: R6为氢,烷基,卤素或烷氧基; R3为氢,烷基,卤素或卤烷基; 所有"烷基"及"伸烷基"及"烷氧基"个自含最多6个碳 原子; "杂烷基"为含多达6个碳原子之烷基,其含有一或二 个选自羟基,羟烷氧基,烷氧基,烷硫基,-NRaRb及-SO3X+ 之取代基,其中Ra为氢,烷基,羟基,氰烷基,羟烷基, 胺烷基或二烷胺烷基,Rb为氢,烷基,羟烷基,胺烷基 或二烷胺烷基及X+为硷金属; "杂芳基"为可经烷基或硝基取代之咪唑基; "杂环基"为5或6个环原子之环式饱和基,其中一或 二个环原子为选自N及O之杂原子; 彼等的医药可接受盐,个别异构物,与异构物的混 合物。 2.根据申请专利范围第1项之化合物,其系选自式( Ⅰ)所代表化合物之群者: 其中: R1,R2及R3如申请专利范围第1项所定义: Q为-NR4-或O-,其中: R4为如申请专利范围第1项所定义,但不为-SO2R"; A与D中有一者为氮且另一者为-CR6-其中: R6为氢,烷基,卤素或烷氧基;及 彼等的医药可接受盐,个别异构物,与异构物的混 合物。 3.根据申请专利范围第1项之化合物,其中-----系介 于B与-CR1-之间, 系式(S),(V)或(W)所表基, 且Q为-NR4-。 4.根据申请专利范围第1或3项之化合物,其中R1为4- 啶基或4-嘧啶基环,其视情况经选自下列之中的 取代基所取代:-NRR'(此处R与R'彼此独立地为氢,烷 基或杂烷基),-NHC(O)Rb[此处Ra为烷基或-(伸烷基)-X, 此处X为烷氧基,烷胺基,二烷胺基,杂环基或杂芳基 。 5.根据申请专利范围第1或3项之化合物,其中R2为一 苯基环,其视情况经一或二个选自烷基,卤素或烷 氧基的取代基所取代。 6.根据申请专利范围第1或3项之化合物,其中R6为氢 ,甲基,甲氧基,氟或氯;且R1为4-啶基环,其视情况 在2-位置上经选自下列的取代基所取代:胺基,甲胺 基,二甲胺基,乙醯胺基,2-羟基乙胺基,3-羟基丙胺 基,2-胺基乙胺基及甲氧基 7.根据申请专利范围第1或3项之化合物,其中R6为氢 ;R2为苯基环,其经一或二个选自甲基,氟,氯或甲氧 基的取代基所取代;且R3为氢,甲基,氯或氟。 8.根据申请专利范围第1或3项之化合物,其中R4为氢 ,甲基,乙基,2-(吗-4-基)乙基,3-(吗-4-基)丙基,2-( 六氢啶-1-基)乙基,3-(六氢啶-1-基)丙基,2-(六氢 -1-基)乙基,3-(六氢-1-基)丙基,甲氧基,2-( 吗-4-基)乙氧基,3-(吗-4-基)丙氧基,2-(六氢啶 -1-基)乙氧基,3-(六氢啶-1-基)丙氧基,2-(六氢 -1-基)乙氧基或3-(六氢-1-基)丙氧基。 9.根据申请专利范围第1项之化合物,其系选自3-(4- 氟苯基)-2-[2-(2-羟基乙胺基)-啶-4-基]-1H-咯并[3 ,2-b]-啶与6-[2-乙醯胺基啶-4-基]-7-(4-氟苯基)-5H -咯并[2,3-b]-之中者。 10.根据申请专利范围第1项之化合物,其系选自3-(4- 氟苯基)-1-甲基-2-(啶-4-基)-1H-咯并[3,2-b]啶 与7-(4-氟苯基)-6-(啶-4-基)-5H-咯并[2,3-b]之 中者。 11.根据申请专利范围第2项之化合物,其系选自3-(4- 氟苯基)-2-(啶-4-基)-1H-咯并[3,2-b]-啶,3-(4-氟 苯基)-1-甲氧基-2-(啶-4-基)-1H-咯并[3,2-b]-啶, 3-(4-氟苯基)-1-[2-(吗-4-基)乙氧基]-2-(啶-4-基)-1 H-咯并[3,2-b]-啶,3-(4-氟苯基)-1-羟基-2-(啶-4- 基)-1H-咯并[3,2-b]-啶,3-(4-氟苯基)-1-[2-(六氢 啶-1-基)乙氧基]-2-(啶-4-基)-1H-咯并[3,2-b]-啶 ,3-(4-氟苯基)-1-[2-(六氢啶-1-基)乙基]-2-(啶-4- 基)-1H-咯并[3,2-b]-啶;和3-(4-氟苯基)-1-[2-(吗- 4-基)乙基]-2-(啶-4-基)-1H-咯并[3,2-b]-啶之中 者。 12.根据申请专利范围第1项之化合物,其具备下式 其中,R1为经-NHR取代之啶基,R为羟烷基,R2为4-氟 苯基。 13.根据申请专利范围第1或3项之化合物,其系作为 医药活性物质,特别用于治疗炎性疾病。 14.一种用于治疗及/或预防炎性疾病之医药组合物 ,其包括根据申请专利范围第1或3项所述化合物与 一治疗上呈惰性的载剂。 15.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其无论何 时皆为显然的化学同等法所制得者。 |
