| 主权项 |
1.一种具下列通式(Ⅰ)之化合物: A) i)其中R1为氢、-CH3、Br、NH2、NO2以及-N(CH3)2,及 ii)R2为氢, B) 其中R3为一甲氧基, C) 其中R4为 i)氢、一苯基(C1-C6)烷基、一低级(C1-C6)烷基、苯基 (C2-C7)烯基、一低级(C2-C7)烯基、苯基(C2-C7)炔基或 一低级(C2-C7)炔基, ii)羟基(OH)、O-保护基,其系为一TMS(三甲基甲矽烷 基)、TBDMS(tert-丁基二甲基甲矽烷基)、Tos(甲苯磺 醯基)、Mes(甲磺醯基)或Ac(醋酸)、具O-CS-N-R8之硫代 氨基甲酸酯基或具O-CO-R8之酯基,其中R8为氢、低级 (C1-C6)烷基或苯基(C1-C6)烷基,或其中R4为具R9之O-CS-N -R9基团,而R9系如下定义: 或 及 iii)其中R5为氢,或 iv)其中R4为氢而R5为具有如下氨基酸之取代类型的 酯: 或 v)其中R4与R5系接合成(=N-NH-R10,=N-N(R10,R11)或(=N- O-R11),其中R10为氢、低级(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷 基、苯基(C1-C6)烷基羰基、低级(C1-C6)烷基羰基、 苯基(C1-C6)烷基羰基氧基或低级(C1-C6)烷基羰基氧 基或者一磺酸基,且其中R11为氢、低级(C1-C6)烷基 、苯基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基羰基或一低级(C 1-C6)烷基羰基或磺酸基,或 vi)其中R4与R5系接合成如下类型的取代基: 其中,Y1,Y2=O,S,NH或N-R10且各例中之过多价为-H且R8系 具有如ii)之定义, D) 其中G1、G2与G3系接合成-CH2-, E) 其中R6为氢、-(G4)p-(G5)q-G6基,而p,q=0或1, i)其中G4满足如下定义 -(CH2)r-,或 -C(R15,R16)-(CH2)r-,其中r=1至6及R15,R16=氢、苯基(C1-C6) 烷基、低级(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基或苯基、(C1-C 6)烷基苯基、氮苯基、羟苯基、低级(C1-C6)烷基胺 苯基基团或者一被一或多个F、Cl、Br、I、NH2所取 代之苯基,或 -O-或 -NR15-或 ,其中s=1至4且t=0至4,或 ,亦即邻位,间位或对位二取代芳族基,或 ,其中G7=NR15,O或S, ii)其中G5可与G4相同或相异,若p=1,则额外表示-S-, iii)其中G6满足如下定义: 其中 R17,R18,R19及R20分别或共同为相同或相异,氢,苯基(C1 -C6)烷基,低级(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基或苯基、(C1 -C6)烷基苯基、氮苯基、羟苯基、胺苯基、低级(C1 -C6)烷基胺苯基基团或者一被一或多个F、Cl、Br、I 所取代之苯基, 或其中R17及R18及R19及R20可接合成C3至C8环烷基,且 其中G8为O,S,NH,NR21、-(CH2)n-,其中R21为CHO,COOR17或一 由4至5个碳原子及一至二个N、氧或S原子构成之杂 (苯)基,其为无取代或由一个或数个F、Cl、Br、I、 NO2、NH2、OH、低级(C1-C6)烷基、低级(C1-C6)烷氧基、 CN、NC或CF3相同或相异取代,CHO,COOH,COO烷基(C1-C6),SO3 H,SH或S-烷基(C1-C6)基团,其杂苯基系特别2-啶基,4- 啶基,2-嘧啶基或甲基,其由1-3个苯基取代,苯基 为无取代或由一个或多个F、Cl、Br、I、NO2、NH2、 低级(C1-C6)烷基、低级(C1-C6)烷氧基、CN、NC或CF3基 相同或相异取代,或其中G6系满足下列定义: 或 -CHO,COOR17,-CONR17 一苯基(C1-C6)烷基,低级(C1-C6)烷基、苯基(C2-C7)烯基 、低级(C2-C7)烯基、苯基(C2-C7)炔基、低级(C2-C7)炔 基、(C3-C7)环烷基、苯基、(C1-C6)烷基苯基、氮苯 基、羟苯基、胺苯基、低级(C1-C6)烷基胺苯基基团 或者一被一或多个F、Cl、Br、I所取代之苯基, 或 -O-R17,-NR17R18,醯胺基,-CN或-NC,且 F) 其中R7为-O-(-)(N-氧化物)或自由电子对,及 G) 其中Z为N(氮)。 2.如申请专利范围第1项之化合物,其中至少一该上 述之苯基(C1-C6)烷基、低级(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6) 烷基氧基、低级(C1-C6)烷基氧基、苯基(C1-C6)烷基 羰基、低级(C1-C6)烷基羰基、苯基(C1-C6)烷基氧基 羰基、低级(C1-C6)烷基氧基羰基、苯基(C2-C7)烯基 、低级(C2-C7)烯基、苯基(C2-C7)炔基、低级(C2-C7)炔 基系为分枝的。 3.如申请专利范围第1或2项之化合物,其中至少一 该上述之苯基(C1-C6)烷基、低级(C1-C6)烷基、苯基(C 1-C6)烷基氧基、低级(C1-C6)烷基氧基、苯基(C1-C6)烷 基羰基、低级(C1-C6)烷基羰基、苯基(C1-C6)烷基氧 基羰基、低级(C1-C6)烷基氧基羰基、苯基(C2-C7)烯 基、低级(C2-C7)烯基、苯基(C2-C7)炔基、低级(C2-C7) 炔基系为经取代的。 4.如申请专利范围第1或2项之化合物,其中该R10及/ 或R11系为甲苯磺醯基或甲磺醯基。 5.如申请专利范围第1或2项之化合物,其中该化合 物系为(-)雪花胺-n-正丁基硫胺甲酸酯。 6.如申请专利范围第1或2项之化合物,其中该化合 物系为外消旋诺维定。 7.如申请专利范围第1或2项之化合物,其中该化合 物系为(6R)-4a,5,9,10,11,12-六氢-3-甲氧-11-甲基-6H-[1] 苯并喃并[3a,3,2-ef][2]苯并庚因-6-酮-2-甲基 。 8.如申请专利范围第1或2项之化合物,其中该化合 物系为(+)-N-去甲基溴雪花胺。 9.如申请专利范围第1或2项之化合物,其中该化合 物系为焦碳酸-第三丁酯-2-(4a,5,9,10,11,12-六氢-3-甲 氧-11-甲基-6H-苯并喃并[3a,3,2-ef][2]苯并庚因-6- 亚基)醯。 10.如申请专利范围第1或2项之化合物,其中该化合 物系为(6R)-4a,5,9,10,11,12-六氢-1-溴-6-羟-3-甲氧-6H-苯 并喃并[3a,3,2-ef][2]苯并庚因-11--氧基丁酸酯 。 11.如申请专利范围第1或2项之化合物,其中该化合 物系为2-(4a,5,9,10,11,12-六氢-3-甲氧-11-甲基-6H-苯并 喃并[3a,3,2-ef][2]苯并庚因-6-亚基)甲醯亚胺 醯胺。 12.如申请专利范围第1或2项之化合物,其中该化合 物系为(6R)-4a,5,9,10,11,12-六氢-1-溴-6-羟-3-甲氧-6H-苯 并喃并[3a,3,2-ef][2]苯并庚因-11--氧基丁酸。 13.如申请专利范围第1或2项之化合物,其中该化合 物系为(-)雪花胺-苯基硫胺甲酸酯。 14.如申请专利范围第1或2项之化合物,其中该化合 物系为1-溴-4a,5,9,10,11,12-六氢-3-甲氧-11-n-己基-6H-[1 ]苯并喃并[3a,3,2-ef][2]苯并庚因-6-醇。 15.如申请专利范围第1或2项之化合物,其中该化合 物系为(6R)-4a,5,9,10,10,12-六氢-1-溴-6-羟-3-甲氧-6H-苯 并喃并[3a,3,2-ef][2]苯并庚因-11-乙酸乙酯。 16.如申请专利范围第1或2项之化合物,其中该化合 物系为(6R)-4a,5,9,10,11,12-六氢-1-溴-3-甲氧-11-(苯基 甲基)-6H-苯并喃并[3a,3,2-ef][2]苯并庚因-6-醇。 17.如申请专利范围第1或2项之化合物,其中该化合 物系为(6R)-4a,5,9,10,11,12-六氢-3-甲氧-11-(苯基甲基)- 6H-苯并喃并[3a,3,2-ef][2]苯并庚因-6-醇。 18.如申请专利范围第1或2项之化合物,其中该化合 物系为(4aS,6R,8aS)-4a,5,9,10,11,12-六氢-1-胺基-3-甲氧- 11-甲基-6H-[1]苯并喃并[3a,3,2-ef][2]苯并庚因-6- 醇。 19.如申请专利范围第1或2项之化合物,其中该化合 物系为(6R)-4a,5,9,10,11,12-六氢-3-甲氧-11-(2-吗基乙 基)-6H-苯并喃并[3a,3,2-ef][2]苯并庚因-6-醇。 20.如申请专利范围第1或2项之化合物,其中该化合 物系为(-)-3-啶-N-丙基雪花胺-氯化物。 21.一种用于治疗阿兹海默氏病及相关痴呆病症之 医药组成物,其包含有一、二或多种如申请专利范 围第1至20项之化合物作为药理活性物质。 22.一种用于治疗三染色体21或相关的三染色体症 候之药学组成物,其包含有一、二或多种如申请专 利范围第1至20项之化合物作为药学活性物质。 |
