作为骨重吸收抑制剂和作为细胞粘附抑制剂的新的磺酰胺衍生物,申请号CN99804089.4-传众专利搜索

发明名称	作为骨重吸收抑制剂和作为细胞粘附抑制剂的新的磺酰胺衍生物
摘要	本发明涉及其中R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>4</SUP>、R<SUP>5</SUP>和R<SUP>6</SUP>具有在权利要求中指明的含义的式(I)磺酰胺衍生物、它们生理学上可耐受的盐和它们的前药。所述式(I)化合物为有价值的药用活性的化合物。它们是玻连蛋白受体拮抗剂和细胞粘附抑制剂并且抑制通过破骨细胞的骨重吸收。例如它们适宜于治疗和预防至少部分由不合乎需要程度的例如破骨细胞的骨重吸收引起的疾病。本发明另外涉及制备式(I)化合物的方法、特别是它们作为药用活性成分的用途和含有它们的药用制剂。∴
申请公布号	CN1177832C	申请公布日期	2004.12.01
申请号	CN99804089.4	申请日期	1999.01.16
申请人	艾文蒂斯药品德国股份有限公司;吉宁特有限公司	发明人	A·佩曼;D·W·维尔;J·克诺勒;K·舍伊尼曼;D·卡尼尔托;J·－F·古尔维斯特;T·加德克;R·麦多维尔;S·C·波达赖;R·A·库斯博特森
分类号	C07D239/16;C07C311/19;A61K31/505	主分类号	C07D239/16
代理机构	中国专利代理(香港)有限公司	代理人	王其灏
主权项	1.式I化合物，其所有的立体异构体形式及其所有比例的混合物形式和它们生理学上可耐受的盐<img file="C998040890002C1.GIF" wi="1160" he="544" />其中基团R<sup>1</sup>-和R<sup>2</sup>-一起为饱和的或不饱和的二价(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)-亚烷基；R<sup>4</sup>为氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-CO-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基-或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基，其为未取代的或由选自羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基-S(O)<sub>2</sub>-、-NR<sup>7</sup>R<sup>7’</sup>和-N<sup>+</sup>R<sup>7</sup>R<sup>7’</sup>R<sup>7”</sup>Q<sup>-</sup>的基团取代，其中R<sup>7</sup>、R<sup>7’</sup>和R<sup>7”</sup>彼此独立为氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>)-芳基或(C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>)-芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-并且Q<sup>-</sup>为生理学上可耐受的阴离子，或者其中R<sup>4</sup>为下列基团之一<img file="C998040890002C2.GIF" wi="1620" he="578" />其中所述基团借以连接的键通过虚线指明；R<sup>5</sup>为(C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>20</sub>)-单环烷基、(C<sub>5</sub>-C<sub>20</sub>)-双环烷基、(C<sub>5</sub>-C<sub>20</sub>)-三环烷基、(C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>)-芳基、(C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>)-杂芳基、(C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>)-芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-或(C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>)-杂芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-，其中所述芳基、杂芳基、烷基、单环烷基、双环烷基和三环烷基中每一个为未取代的或者由一个、两个或三个R<sup>3</sup>基团取代，并且其中在所述烷基、单环烷基、双环烷基和三环烷基中，一个或多个碳原子可由相同的或不同的选自氮、氧和硫的原子取代；R<sup>3</sup>为(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>20</sub>)-单环烷基、(C<sub>5</sub>-C<sub>20</sub>)-双环烷基、(C<sub>5</sub>-C<sub>20</sub>)-三环烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)-烷氧基、(C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>)-芳基、(C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>)-芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基-、(C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>)-杂芳基、(C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>)-杂芳基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基-、卤素、三氟甲基、氰基、羟基、氧代、硝基、氨基、-NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基、-N((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基)<sub>2</sub>、-NH-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基、-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基；R<sup>6</sup>为氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-O-CO-、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-O-CO-O-或硝基；所述芳基选自苯基、萘基、联苯基、蒽基或芴基；以及所述杂芳基选自吡啶基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、四唑基、哒嗪基、吡嗪基、嘧啶基、吲哚基、异吲哚基、吲唑基、2，3-二氮杂萘基、喹啉基、异喹啉基、喹喔啉基、喹唑啉基、噌啉基、β-咔啉基或苯并稠和的、环戊烷稠和的、环己烷稠和的或环庚烷稠和的这些基团的衍生物。
地址	德国美因河畔法兰克福