胆烯酸酰胺及其药物组合物

摘要

式(I)的新型甾醇化合物，其中：R¹表示羟基或保护的羟基，R²表示氢原子，并且在c处存在双键，或者R¹和R²一起表示氧代，并且在b处存在双键或在a和b处都存在双键；R³表示具有α-或β-构型的甲基；R⁴和R⁵可以相同或不同，它们选自氢原子和脂族基、脂环族基、芳代脂族基和芳基，或者与它们所连的氮原子一起形成杂环基；以及X表示含2～5个碳原子的聚亚甲基，其含噁基的类似物，其中，除了连接到-CO.NR⁴R⁵部分的那个之外的一个亚甲基被氧原子替代，或是其含至多两个双键的不饱和类似物。本发明的活性化合物表现出对细胞生长和分化的调节的有效作用，并且由于其低钙血活性水平而具有有利的治疗比率。∴

主权项

1.式(I)的化合物其中：R¹表示羟基或保护的羟基，R²表示氢原子，并且在c处存在双键，或者R¹和R²一起表示氧代，并且在b处存在双键或在a和b处都存在双键；R³表示具有α-或β-构型的甲基；R⁴和R⁵可以相同或不同，它们选自氢原子和脂族基、脂环族基、芳代脂族基和芳基，或者与它们所连的氮原子一起形成杂环基；以及X表示基团-CH₂-(CH＝CH)_m-(CH₂)_n-，其中m是0、1或2，并且n是0或者是使得2m+n＝1、2、3或4的整数，或者X表示基团-(CH₂)_p-O-(CH₂)_q-，其中p是0、1、2或3，q是1、2、3或4，并且p+q不超过4，条件是：i)当R³是α-CH₃并且X是(CH₂)₂时，那么R⁴R⁵N-不表示氨基、二甲氨基、二乙氨基、咪唑基或三唑基；ii)当R³是α-CH₃并且X是(CH₂)₃时，那么R⁴R⁵N-不是吗啉代；以及iii)当R³是α-CH₃并且X是O(CH₂)₂时，那么R⁴R⁵N不是二甲氨基。