O－苯氧基烷基羟胺或O－苯氧基烷基肟异构体混合物的制备方法

摘要

用以下步骤制备O-苯氧基烷基羟胺Ia和Ib的异构体混合物和相应的盐。H₂N-O-CH₂-CH(R¹)-O-Ar (Ia)H₂N-O-CH(R¹)-CH₂-O-Ar (Ib)(R¹＝烷基；Ar＝未取代的或取代的苯基)，a)使O-(2-羟乙基)肟IIa和IIb的异构体混合物∴R²＝烷基、R³＝烷基、烷氧基，或R²和R³与共用碳原子一起构成5～7元环)与式III的磺酰卤在碱存在下转化成相应的磺酸酯IVa和IVb的混合物Hal-SO₂-R⁴ (III)式中，R⁴为有机基团，Hal为卤素，∴b)使该磺酸酯混合物在碱存在下与式V的酚反应，HO-Ar (V)得到通式VIa和VIb的O-苯氧基烷基肟混合物∴c)在酸存在下使该混合物水解，如果需要，d)用无机碱从生成的盐中释放出O-苯氧基烷基羟胺。O-苯氧基烷基羟胺Ia/Ib及其前体VIa/VIb是作物保护剂和药物的重要中间体。

主权项

1.一种制备通式Ia和Ib的O-苯氧基烷基羟胺异构体混合物以及相应盐混合物的方法H₂N-O-CH₂-CH(R¹)-O-Ar             (Ia)H₂N-O-CH(R¹)-CH₂-O-Ar             (Ib)式中，R¹为烷基，Ar为可带有非芳族取代基的苯基，该法包括a)将式IIa和IIb的O-(2-羟乙基)-肟的异构体混合物式中，R²为烷基，R³为烷基或烷氧基，或R²和R³与共用的碳原子一起构成5～7元碳环，与式III的磺酰卤在碱存在下转化成相应的磺酸酯IVa和IVb的混合物，Hal-SO₂-R⁴         (III)式中，R⁴为有机基团，Hal为卤素b)在碱存在下，使该磺酸酯混合物与式V的酚反应              HO-Ar      (V)得到通式VIa和VIb所示O-苯氧基烷基肟的混合物c)在酸存在下，将该混合物水解，如果需要，d)用无机碱从生成的盐中释放出O-苯氧基烷基羟胺Ia和Ib。