新的乙内酰脲、乙内酰硫脲、嘧啶二酮和硫代嘧啶酮衍生物,制备方法和作为药物的用途,申请号CN00811065.4-传众专利搜索

发明名称	新的乙内酰脲、乙内酰硫脲、嘧啶二酮和硫代嘧啶酮衍生物,制备方法和作为药物的用途
摘要	本发明涉及治疗其中涉及一种(或几种)生长激素释放抑制因子受体的病理状态或疾病的通式(I)化合物，其中R1尤其代表任选取代的碳环或杂环芳基或任选取代的非芳香杂环基团；R2代表H、烷基或任选取代的芳基；R3代表H或-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>p</SUB>-Z3，Z3尤其代表烷基、环烷基、双-芳基烷基或联-芳基烷基、-Y1-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>p</SUB>-苯基-(X1)<SUB>n</SUB>、任选取代的碳环或杂环芳基、任选取代的非芳香杂环基团，X1在每次出现时尤其独立地选自基团H、Cl、F、Br、I、CF<SUB>3</SUB>、NO<SUB>2</SUB>、OH、NH<SUB>2</SUB>、CN、N<SUB>3</SUB>、-OCF<SUB>3</SUB>、烷基、烷氧基、-S-烷基、-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>p</SUB>-NH<SUB>2</SUB>、-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>p</SUB>-NH-烷基、-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>p</SUB>-N-二烷基；Y1代表O、S、NH或不存在；R4代表-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>p</SUB>-Z4，Z4尤其代表氨基、烷基氨基、N，N-二烷基氨基；R5尤其代表H或烷基；X代表O或S；p在每次出现时独立地为0或1-6的整数；q在每次出现时独立地为1-5的整数；n代表0或1；条件是当n代表0时，m代表1、2或3，且当n代表1时，m代表0或1。∴
申请公布号	CN1177828C	申请公布日期	2004.12.01
申请号	CN00811065.4	申请日期	2000.07.28
申请人	科学研究和应用咨询公司	发明人	莉迪亚·波伊图特;克里斯托夫·蒂瑞奥;瓦莱莉·布劳特
分类号	C07D233/86;C07D233/78;C07D403/06;C07D403/04;C07D403/14;C07D409/14;C07D407/14;C07D413/14;C07D417/14;A61K31/415;A61K31/505;A61P5/02;C07D405/14;//(C07D403/06,233∶00)	主分类号	C07D233/86
代理机构	北京市中咨律师事务所	代理人	刘金辉;黄革生
主权项	1、如下所示的通式(I)化合物<img file="C008110650002C1.GIF" wi="653" he="775" />呈外消旋形式、对映异构形式或所有这些形式的组合，其中：R1代表(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基、(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-C(O)-O-Z1、(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-C(O)-NH-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-Z2或任选取代的芳基，Z1代表H、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-芳基；Z2代表氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基氨基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基氨基、N，N-二(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基氨基、NH-C(O)-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-苯基、NH-C(O)-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、任选取代的碳环或杂环芳基或任选取代的杂环非芳香基团；R2代表H、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基或任选取代的芳基；R3代表H或(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-Z3；Z3代表(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)链烯基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基、Y1-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-苯基-(X1)<sub>n</sub>、-S-(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基、S-(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基-S-S-(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基、任选取代的下式所示碳环或杂环芳基：<img file="C008110650002C2.GIF" wi="1750" he="496" /><img file="C008110650003C1.GIF" wi="283" he="197" />或<img file="C008110650003C2.GIF" wi="527" he="213" />任选取代的杂环非芳香基团，双-芳基烷基或联-芳基烷基或下式基团：<img file="C008110650003C3.GIF" wi="452" he="264" />Y1代表O、S、NH或不存在；R4代表(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-Z4；Z4代表氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基氨基、N，N-二(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基氨基、氨基(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、碳环或杂环氨基芳基、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)链烯基、N-C(O)O(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、任选取代的碳环或杂环芳基、任选取代的杂环非芳香基团、双-芳基烷基、联-芳基烷基或下式所示基团之一：<img file="C008110650003C4.GIF" wi="280" he="202" />或<img file="C008110650003C5.GIF" wi="527" he="214" />或Z4代表N(R6)(R7)基团，其中R6和R7与它们所携带的氮原子一起形成5-7元杂环；R5代表H、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-C(O)-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-Z5、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-Z5、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-OZ5或-(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-C(O)-NH-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-Z5；Z5代表任选取代的基团，选自-(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基、苯并[b]噻吩、苯基、萘基、苯并[b]呋喃基、噻吩、异噁唑基、吲哚基以及<img file="C008110650003C6.GIF" wi="282" he="202" />或<img file="C008110650003C7.GIF" wi="522" he="212" />应该理解的是任选取代的基团或任选取代的苯基被一个或多个取代基任选取代，所述取代基各自独立地选自Cl、F、Br、I、CF<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>、OH、NH<sub>2</sub>、CN、N<sub>3</sub>、-OCF<sub>3</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷氧基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-苯基-(X1)<sub>q</sub>、-NH-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-NH-C(O)O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-S-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-S-苯基-(X1)<sub>q</sub>、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-苯基-(X1)<sub>q</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-C(O)-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-C(O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-NH<sub>2</sub>、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-N-二-((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)和-(C<sub>0</sub>-C<sub>12</sub>)烷基-(X1)<sub>q</sub>；X1在每次出现时独立地选自H、Cl、F、Br、I、CF<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>、OH、NH<sub>2</sub>、CN、N<sub>3</sub>、-OCF<sub>3</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷氧基、-S-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-氨基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-N-二-((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>苯基和-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-NH-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基；p在每次出现时独立地为0或1-6的整数；q在每次出现时独立地为1-5的整数；X代表O或S；n代表0或1；且最后当n代表0时，m代表1、2或3，而当n代表1时，m代表0或1。
地址	法国巴黎