摘要 |
Compuestos de fórmula general (1), en donde: R1 y R2 son independientemente entre sí, H, alquilo inferior, cicloalquilo de C3-6, tetrahidropiran-2,3 ó 4-ilo, piperidin-4-ilo, opcionalmente sustituido con alquilo inferior, -(CH2)n-O-alquilo inferior, -(CH2)n-NR'R'', -C(O)-alquilo inferior, -(CH2)n-C(O)-alquilo inferior, -(CH2)n-C(O)-cicloalquilo C3-6, -(CH2)n-C(O)-NR'R'', -(CH2)n-fenilo, opcionalmente sustituidos con alquilo inferior, alcoxilo inferior ó NR'R'' ó es -(CH2)n-piridinilo, opcionalmente sustituido con alquilo inferior, alcoxilo inferior o NR'R'', ó es -(CH2)-morfolinilo, -(CH2)n-tetrahidropiran-2,3 ó 4-ilo-, -(CH2)n-piperidin-1 ó 4-ilo, opcionalmente sustituido con alquilo inferior, ó es -C(O)-C5-6-cicloalquilo, -C(O)-tetrahidropiran-2,3 ó 4-ilo, -C(O)-morfolinilo, -C(O)-piperidin-1-ilo ó -C(O)-pirrolidin-1-ilo, o R1 y R2 forman juntamente con el átomo de N al cual están unidos, el anillo 2-oxa-5-aza-biciclo[2.2.1]hept-5-ilo o un anillo azetidinilo, opcionalmente sustituido con alquilo inferior o alcoxilo inferior; R1 es alcoxilo inferior, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno, -(CH2)n-halógeno, o con -(CH2)n-N(R')-(CH2)n+1-O-alquilo inferior o es piridinilo, opcionalmente sustituido con alquilo inferior, halógeno o con morfolinilo o es morfolinilo, piperidin-1-ilo, disustituido en la posición 4 con alquilo inferior y -(CH2)n-OH, o es 2-aza-biciclo[2.2.2]octano; n es 1 ó 2; R'/R'' son independientemente entre sí, halógeno o alquilo inferior o juntamente pueden formar con el átomo de N un grupo azetidinilo, pirrolidinilo o piperidinilo; y las sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables de los mismos. Su empleo, un procedimiento para su preparación y medicamentos que los contienen. Los compuestos de fórmula (1) son ligandos del receptor de la adenosina. Específicamente, los compuestos de fórmula (1) y sus sales farmacéuticamente aceptables tienen una buena afinidad para el receptor A2A y son por lo tanto de utilidad en el tratamiento de enfermedades relacionadas con este receptor, tales como la enfermedad de Alzheimer, la enfermedad de Parkinson, la neuroprotección, esquizofrenia, ansiedad, dolor, déficits respiratorios, depresión, asma, respuestas alérgicas, hipoxia, isquemia, ataques cardíacos y abuso de substancias. Además, pueden ser de utilidad como sedantes, relajantes musculares, antipsicóticos, antiepilépticos, anticonvulsivos y agentes cardioprotectores. Reivindicación 12: Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (1) como se ha definido en las reivindicaciones 1-11, el cual procedimiento comprende: a) reacción de un compuesto de fórmula (2) con un compuesto de fórmula (3) ó (4) para dar un compuesto de fórmula (1) en donde R1, R2 y R3 son como se ha definido más arriba, si se desea, convirtiendo los compuestos obtenidos en sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables.
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