被取代的8－芳基喹啉磷酸二酯酶－4抑制剂,申请号CN01822760.0-传众专利搜索

发明名称	被取代的8－芳基喹啉磷酸二酯酶－4抑制剂
摘要	被取代的8－芳基喹啉类化合物的新的硫酸盐、甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐、2－萘磺酸盐、盐酸盐或苯磺酸盐，其中所述芳基的8－位带有被取代基取代的链烯基，它们是PDE4抑制剂。
申请公布号	CN1551769A	申请公布日期	2004.12.01
申请号	CN01822760.0	申请日期	2001.12.14
申请人	麦克公司;麦克弗罗斯特(加拿大)公司	发明人	A·维拉亚;D·A·孔伦;G·－J·侯;D·麦克唐纳;H·佩里尔;R·蒂伯特;E·邝;S·－D·克拉斯
分类号	A61K31/47;C07D215/12;C07D215/14;C07D401/10;C07D413/10;C07D417/10;A61P11/00	主分类号	A61K31/47
代理机构	中国专利代理(香港)有限公司	代理人	温宏艳;刘玥
主权项	1.式(I)化合物的可药用硫酸盐、甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐、2-萘磺酸盐、盐酸盐或者苯磺酸盐：<img file="A018227600002C1.GIF" wi="565" he="646" />其中：S1、S2和S3独立地是H、-OH、卤素、-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-NO<sub>2</sub>、-CN、或者-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，其中烷基和烷氧基任选地被1-5个取代基取代；其中各取代基独立地是卤素或OH；R<sub>1</sub>是H、OH、卤素或者羰基、-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-环C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、芳基，杂芳基，-CN，-杂环C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>烷基，-氨基，-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基，-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基，-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基(氧基)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，-C(O)NH(芳基)，-C(O)NH(杂芳基)，-SO<sub>n</sub>NH(芳基)，-SO<sub>n</sub>NH(杂芳基)，-SO<sub>n</sub>NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)，-C(O)N(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基)(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基)，-NH-SO<sub>n</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)，-SO<sub>n</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)，-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-O-C(CN)-二烷基氨基或-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-SO<sub>n</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)，其中任何基团任选地被1-5个取代基取代；其中各取代基独立地是卤素，-OH，-CN，-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，-环C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>烷基，-C(O)(杂环C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>烷基)，-C(O)-O-(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基)，-C(O)-芳氧基，-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，-(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基)(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基，环烷氧基，酰基，酰氧基，-环C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>烷基，杂环C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>烷基，芳基，杂芳基，羰基，氨基甲酰基或-SO<sub>n</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)；A是CH，C-酯或C-R<sub>4</sub>；R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>独立地是芳基，杂芳基，H，卤素，-CN，-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，-杂环C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>烷基，-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，羰基，氨基甲酰基，-C(O)OH，-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-SO<sub>n</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)，-C(O)N(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基)(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基)或-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基酰基氨基，其中任何基团任选地被1-5个取代基取代，其中各取代基独立地是卤素，-NO<sub>2</sub>，-C(O)OH，-CN，N-氧化物，-OH或芳基，杂芳基，羰基，-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，-SO<sub>n</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)，-SO<sub>n</sub>-(芳基)，芳氧基，-杂芳氧基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，-C(O)-杂环C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>烷基，-NH-环C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>烷基，氨基，-(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基)(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基或-C(O)-N(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基)(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基)取代基，其中各取代基独立地被如下基团任选地地取代：-OH，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，-环C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>烷基，芳氧基，-C(O)OH，-C(O)O(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)，卤素，-NO<sub>2</sub>，-CN，-SO<sub>n</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)或-C(O)-N(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基)(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基)；R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>之一必须是芳基或杂芳基，任选地被取代；当R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>都是芳基或杂芳基时，则R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>可以任选地通过硫代、氧基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)桥连接形成稠合三环系统；R<sub>4</sub>是芳基，-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，杂芳基，-CN，羰基，氨基甲酰基，-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-SO<sub>n</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)，-C(O)N(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基)(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基)或-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基酰基氨基，其中任何基团任选地被1-5个取代基取代，其中各取代基独立地是羰基，-CN，卤素，-C(O)(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基)，-C(O)O(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基)，-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，-SO<sub>n</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)，-OH，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基或-(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基)(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基；n独立地是0、1或2；而R<sub>2</sub>或R<sub>3</sub>可以任选地与R<sub>4</sub>通过价键结合形成环。
地址	美国新泽西州