| 主权项 |
1.制备S-西酞普兰的方法，包括下列步骤：a)对式III化合物的R-对映体作保护，然后脱水形成式VII化合物<img file="A031650330002C1.GIF" wi="435" he="458" />式III<img file="A031650330002C2.GIF" wi="392" he="424" />式VII其中R是C<sub>1-6</sub>烷基、酰基、C<sub>1-6</sub>烷基磺酰基或芳基磺酰基，优选新戊酰基、乙酰基或可选被取代的苯甲酰基；b)氧化裂解式VII化合物，形成式IV化合物<img file="A031650330002C3.GIF" wi="394" he="524" />式IV其中R如上定义；c)对式IV化合物脱保护，并使得到的式VIII化合物与3-(N，N-二甲基氨基)丙基卤化镁反应，优选与3-(N，N-二甲基氨基)丙基氯化镁反应，制备式III的外消旋化合物，<img file="A031650330003C1.GIF" wi="352" he="439" />式VIII<img file="A031650330003C2.GIF" wi="420" he="446" />式III然后d)分离式III化合物的R和S对映体；e)使式III化合物的S-对映体闭环，并分离S-西酞普兰或其盐。 |
