羟基甲脒衍生物及含有该衍生物的药物

摘要

本发明提供能够抑制20-HETE生成酶的药物，所说的20-HETE与肾脏、脑血管等主要脏器中的毛细血管收缩和扩张以及诱发细胞增生有关。本发明提供以式(I)表示的羟基甲脒化合物或其药学上允许的盐为有效成分的药物，∴式中R¹为R²-(CH₂)_m、R³-A-或C₃～C₈环烷基，X为氧原子或硫原子。其中R²为C₃～C₈环烷基、C₂～C₆烷氧羰基、C₂～C₁₀链烯基、C₂～C₆炔基、取代或未取代的芳基，m为1～8的整数。R³为氢原子、C₁～C₆烷氧基、C₃～C₈环烷氧基。A为可被C₁～C₆烷基或三氟甲基取代的C₂～C₁₀直链亚烷基。

主权项

1.式(I)表示的羟基甲脒化合物及其药学上允许的盐，式中R¹为R²-(CH₂)_m、R³-A-或C₃～C₈环烷基，X为氧原子或硫原子，其中R²为C₃～C₈环烷基，C₂～C₆烷氧羰基，C₂～C₁₀链烯基，C₂～C₆炔基，被C₁～C₆烷基、C₁～C₆烷氧基、C₂～C₆烷氧羰基、苯基、苯氧基、苯乙基、氰基或卤素原子取代或未取代的苯基，呋喃基，氧杂环戊烷基，被C₁～C₆烷基取代或未取代的二氧杂环戊烷基，氧杂环己烷基，被C₁～C₄烷基取代或未取代的二氧杂环己烷基、苯并二氧杂环己烷基、哌啶基、N-C₁～C₆烷基哌啶基、被C₁～C₆烷基取代或未取代的吡啶基、噻嗯基、被C₁～C₆烷基取代或未取代的噻唑基或二环[2.2.1]庚烷基，m为1～8的整数；R³为氢原子、C₁～C₆烷氧基、C₃～C₈环烷氧基、二-C₁～C₆烷基氨基、被C₁～C₆烷基取代或未取代的苯基氨基、C₁～C₆烷基(被C₁～C₆烷基取代或未取代的苯基)氨基、C₁～C₆烷硫基、C₁～C₆烷氧基C₁～C₆烷氧基、二-C₁～C₆烷基氨基C₁～C₆烷氧基、羟基、乙酸基、苯硫基、苯氧基、邻苯二甲酰亚氨基、哌啶子基、吡啶基硫基、吡咯烷基、吡咯基、吗啉代、被C₁～C₆烷基取代或未取代的2，6-嘌呤二酮-7-基，A为未取代或被C₁～C₆烷基或三氟甲基取代的C₂～C₁₀直链亚烷基。