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4H-benzo[1,4]oxazin-3-onas de fórmula (1); e isómeros ópticos, enantiómeros, diastereómeros, racematos o mezclas racémicas de las mismas, ésteres, formas de profármacos, y sales farmacéuticas aceptables de las mismas, en donde: A se selecciona entre arilo, heterocíclico y alquilo C1-10, dicho arilo, heterociclilo y alquilo C1-10 estando sustituidos optativamente con uno o más miembros seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, OH, arilo, cicloalquilo C3-8, alquilo C1-10 sustituido con un halógeno, alquiléter C1-10, heterociclilo, carbonilo, oxima, -N(R1)(SO2R), -C(NNR3R4)R1, -COOR1, -CONR1R2, -OC(O)R1, -OC(O)OR1, -OC(O)NR1R2, -NR1R2, -NR3C(O)R1, -NR3C(O)OR1, y -NR3C(O)NR1R2, en donde R se selecciona entre alquilo C1-6, trifluorometilo, fenilo y fenilo sustituido; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-10, arilo, heterociclilo, y alquilarilo, o R1 y R2 pueden ser tomados en conjunto para formar un anillo de 5 a 10 miembros; y R3 y R4 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-10, arilo, heterociclilo, alquilarilo, -C(O)R1, o -C(O)NR1R2; Z1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6, arilo, heterociclilo, COOR1, CONR1R2, OH, alquiléter C1-6, -OC(O)R1, -OC(O)OR1, -OC(O)NR1R2, -NR1R2, -NR3C(O)R1, -NR3C(O)OR1, -NR3C(O)NR1R2, halógeno, -C(O)R1, -C(NR3)R1, -C(NOR3)R1 y -C(NNR3R4)R1; Z2 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6; Z1 y Z2 pueden formar en conjunto un anillo aromático fusionado; n es un número entero entre 0 y 3; G es seleccionado entre -COOR1, -C(O)COOR1, -CONR1R2, -CF3, -P(O)(OR1)(OR2), -S-R8, -O-R8, o es un resto seleccionado de las formulas (2) a (16); y en donde R5 y R6 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; R7 es hidrógeno, alquilo C1-6 o -C(O)R5; R8 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, y alquilo C1-6 sustituido; y B es oxigeno o -NR5; E se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6 y una porción de la fórmula (17); y X es hidrógeno u oxígeno, con la condición de que cuando E es hidrógeno y G es -COOH, -COOCH3 o una porción de la fórmula (3) ó (6); A se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, heterociclilo, alquilo C1-6 sustituido y alquilo C7-10, siempre y cuando X es hidrógeno, n es 1 y G es una porción de la fórmula (3); A se selecciona entre el grupo que consiste en heterociclilo y alquilo C7-10. Dichos compuestos son útiles como antagonistas o agonistas del receptor gamma activado por el proliferador de peroxisoma (PPARg). Por lo tanto, estos compuestos son útiles para el tratamiento de la Diabetes Mellitus No-Insulina Dependiente (NIDDM) y complicaciones de la misma y trastornos relacionados con el metabolismo de los lípidos y la homeostasis de energía tales como la obesidad. También se dan a conocer composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos, y un proceso para preparar una composición farmacéutica utilizando dichos compuestos.
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