发明名称 DERIVADOS DE NUCLEOSIDOS DE PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE LA REPLICACION DE RNA DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C (VHC)
摘要 SE REFIERE A DERIVADOS NUCLEOSIDO DE PIRIMIDINA DE FORMULA I, EN DONDE R1 Y R2 SON H, COR5, C(=O)OR5, C(=O)SR5, ENTRE OTROS; R3 Y R4 SON H, COR5, C(=O)OR5, C(=O)SR5, ENTRE OTROS; O R3 Y R4 TOMADOS JUNTOS SON CH2, C(CH3)2 o CHPh; R5 ES ALQUILO C1-C18 RAMIFICADO O NO, ALQUENILO C1-C18 RAMIFICADO O NO, ALQUINILO C1-C18 RAMIFICADO O NO, HALOALQUILO C1-C18, ENTRE OTROS; CON LA CONDICION DE QUE AL MENOS UNO DE R1, R2, R3 o R4 ES OTRO QUE HIDROGENO. ESTOS COMPUESTOS PUEDEN PRESENTARSE EN FORMA DE HIDRATOS, SOLVATOS, CLATRATOS Y SALES DE ADICION ACIDA. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: ACETATO DE (2R, 3S, 4R, 5R)-3,4-DIACETOXI-5-(4-ACETILAMINO-2-OXO-2H-PIRIMIDIN-1-IL)-2-AZIDO-TETRAHIDRO-FURAN-2-ILMETILO; PROPIONATO DE (2R, 3S, 4R, 5R)-2-AZIDO-5-(2-OXO-4-PROPIONILAMINO-2H-PIRIMIDIN-1-IL)-3,4-BIS-PROPIONILOXI-TETRAHIDRO-FURAN-2-ILMETILO; BUTIRATO DE (2R, 3S, 4R, 5R)-2-AZIDO-5-(4-BUTIRILAMINO-2-OXO-2H-PIRIMIDIN-1-IL)-3,4-BIS-BUTIRILOXI-TETRAHIDRO-FURAN-2-ILMETILO; ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN NUCLEOSIDO DE PIRIMIDINA 1',3',4'-TRIACILO DE UN NUCLEOSIDO N,1',3',4'-TETRAACILPIRIMIDINA. ESTOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA REPLICACION DE RNA DEL REPLICON VIRUS DE LA HEPATIS C Y SON UTILES PARA TRATAR ENFERMEDADES MEDIADAS POR EL VIRUS DE LA HEPATITIS C
申请公布号 PE08362004(A1) 申请公布日期 2004.11.25
申请号 PE20030116220 申请日期 2003.11.17
申请人 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG 发明人 MARTIN JOSEPH ARMSTRONG;SARMA KESHAB;SMITH DAVID BERNARD;SMITH MARK
分类号 A61K31/70;A61K31/7052;A61K31/7068;A61K31/7072;A61P31/14;C07H19/067;C07H19/073;C07H19/167;(IPC1-7):C07H19/167 主分类号 A61K31/70
代理机构 代理人
主权项
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